转铁蛋白靶向修饰DOX药物
纳米药物是指粒径小于500nm的颗粒状药物，具有颗粒小、表面反应活性高、吸附能力强等许多常规药物不具备的优点。利用纳米技术制备的纳米药物可有效提高药物的生物利用度。
阿霉素是一种具有高度活性的药物。于肿瘤细胞对铁的高需求，肿瘤细胞表面有比正常细胞更多的与铁代谢相关的受体表达和对铁的高摄取率。转铁蛋白可与肿瘤细胞表面的转铁蛋白受体特异性结合，从而将所载的铁通过内吞方式转入细胞。因此，转铁蛋白可作为肿瘤细胞的靶分子来修饰载药纳米粒，使其获得肿瘤细胞靶向性。
采用离子交联方法，以阿霉素为包裹核心，选用海藻酸钠为包覆材料，以水溶性碳二亚胺为交联剂，将载阿霉素海藻酸钠纳米粒与人转铁蛋白连接，制备出了人转铁蛋白修饰载药纳米粒。
人转铁蛋白修饰载阿霉素海藻酸钠纳米粒的制备：取不同载药量的纳米粒于试管中，用磷酸盐缓冲液洗涤2次，向管中加2mL0. 01 mol/L pH 7. 4的PBS和30mg 水溶性碳二亚胺，然后加入一定量的人转铁蛋白（50, 100, 150, 200, 300, 400 μg),室温颠倒混合过夜后，用PBS清洗，经冷冻干燥即得人转铁蛋白修饰载药纳米粒。
结论：人转铁蛋白的载阿霉素海藻酸钠纳米粒，通过表面修饰的转铁蛋白能与肿瘤细胞膜上的转铁蛋白受体特异性结合，以实现肿瘤细胞靶向性，使之成为一种优良的靶向肿瘤药物载体。
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瑞禧生物WFF.2022.3
