Importazole；核转运受体进口素-β抑制剂

Importazole是一种可渗透细胞的 importin-β 抑制剂，可将带有核定位信号的货物分子转运到细胞核中。Importazole 可防止 HEK293 细胞中 GFP 标记的活化 T 细胞核因子 (NFAT-GFP) 的核输入 (IC50 = 15 μM)，在 importazole 洗脱后可逆。Importazole 不干扰转运蛋白介导的核输入或染色体维持 1 (CRM1) 介导的核输出。Importazole 抑制拓扑异构酶 IIβ 结合蛋白 1 (TopBP1) 的核输入非洲爪蟾卵提取物和多发性骨髓瘤细胞中的 NF-κB。它还在体外诱导纺锤体和微管形成缺陷。

图1.Importazole化学结构

Importazole基础信息

中文名：进口唑；核转运受体进口素-β抑制剂;核转运受体importin-β抑制剂;importin-β抑制剂

英文名：Importazole, nuclear transport receptor importin-beta inhibitor;N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine

CAS号：662163-81-7

结构式：CC(c1ccccc1)Nc2c3ccccc3nc(n2)N4CCCC4

分子式：C20H22N4

分子量：318

闪点：266.3±27.9 °C

沸点：516.8±42.0 °C at 760 mmHg

极化度：39.3±0.5 10-24cm3

密度：1.2±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±1.3 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 30 mg/mL DMSO: 30 mg/mL DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/mL Ethanol: 5 mg/mL

性状：白色至灰白色固体粉末

储藏条件：在-4°C下储存（1-2周），在-20°C下储存时间更长（1-2年）

——biofount范德生物（货号：LSH54413）