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CTX-471

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：CTX-471

CAS：2377152-49-1

产品活性：CTX-471 是 CD137 的全人源单克隆抗体。CTX-471 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力，Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM。CTX-471 可用于免疫调节和癌症的研究。

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生物活性：CTX-471 是一种完全CD137 人单克隆抗体。 CTX-471 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力，Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM。 CTX-471可用于免疫调节和癌症的研究[1]。 IC50 和目标：CD137 的 Kd：50 nM（人类）； 61 nM（食蟹猴）； 748 nM（小鼠）[1] 体外CTX-471 (5-500 nM) 对重组人食蟹猴具有结合亲和力CD137 和小鼠 CD137 的 Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM[1]。
CTX-471 结合到一个独特的表位CD137[1].
CTX-471（0.1-100 nM；1、10 μg/mL；3 天）增加 Fcy 受体依赖性人 T 细胞产生的 IFN-γ （FcγR 依赖性）体外方式[1]。 体内CTX-471（腹腔注射；150 μg）在各种同源肿瘤模型中表现出治愈性单一疗法活性，并显示出治愈小鼠非常大肿瘤的独特能力。 CTX-471（静脉注射；10-80 mg/kg；在第 0、7、14 和 21 天）耐受性良好，高剂量时没有肝毒性迹象。

体外：CTX-471 (5-500 nM) 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力，Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM[1] .
CTX-471 结合 CD137 上的独特表位[1]。
CTX-471 (0.1-100 nM; 1, 10 μg/mL; 3 天）在体外以 Fcy 受体依赖性（FcyR 依赖性）方式增加人 T 细胞产生的 IFN-γ[1]。

体内：CTX-471（腹腔注射；150 μg）在各种同基因肿瘤模型中表现出治愈性单一疗法活性，并表现出治愈小鼠非常大肿瘤的独特能力。 CTX-471（静脉注射；10-80 mg/kg；在第 0、7、14 和 21 天）耐受性良好，高剂量时没有肝毒性迹象。

参考文献：

Ugur Eskiocak, et al. Differentiated agonistic antibody targeting CD137 eradicates large tumors without hepatotoxicity. JCI Insight. 2020 Mar 12;5(5):e133647.