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血管活性肠肽(VIP)等多肽修饰ATE药物

2022-03-08 10:25 作者:ruixibio  | 我要投稿

科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等,那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种血管活性肠肽修饰ATE前药的制备应用。


血管活性肠肽(Vasoactiveintestinalpeptide,VIP)是由28个氨基酸组成的直链阳离子神经肽,相对分子质量为3323。VIP作为神经内分泌激素,神经递质和细胞因子在体内产生多种重要的生物效应,如舒张血管,促进胃肠蠕动,调节免疫和保护中枢等。


VIP对多种疾病都有应用,如以VIP脂质体,纳米粒药物,重组质粒,基因治疗等方式给药可明显改善病变特征。但是,目前把VIP受体(VPAC)的介导方式存在很大阻力,主要是VIP代谢不稳定,易被酶解,生物作用复杂,采用VIP修饰ATE可以使其结构稳定。

制备方法:标记前体N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE),得到中间体N-琥珀酰亚胺-3-I(125I)代苯甲酸酯(S125IB),采用Iodogen方法进行放射性碘标记,通过Sep-Pak硅胶柱分离得到产物S125IB,于4 ℃避光保存。标记率和稳定性通过薄层层析(TLC)方法测定。


结论:VIP修饰ATE进行放射性碘标记,解决了直接标记稳定性差,为多肽的放射性标提供了一个有效途径。


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瑞禧生物WFF.2022.2


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