连接子Linker/PROTAC技术/蛋白水解靶向嵌合分子

靶向嵌合体（PROTAC，也称为 SNIPER、uSMITE 或降解剂）和双功能小分子降解剂由于其催化活性（效力）、通过蛋白间相互作用诱导同工酶选择性的能力以及偏离“五规则”而广为人知。PROTAC能够同时结合E3连接酶的底物识别域和感兴趣的蛋白质(POI)，从而诱导非同源泛素化和随后的POI降解。目前有六种嵌合降解剂分子在人体中的效用正在通过临床试验中进行研究。PROTACs的代谢活性来自于它们能够从泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 中适当地使用RING泛素连接酶，该系统通过用多聚泛素链标记蛋白质来调节蛋白质稳态，从而标记它们进行蛋白水解。

一种应用磁性颗粒和通用连接子扩增技术(Linker-PCR)的多位点单核苷酸多态 性(SNP)分型方法：通过酶切将样本基因组DNA打断,然后将通用连接子通过T4DNA连接酶与各个酶切片段连接,利用生物素标记的通用引物 将样本进行全基因组扩增.扩增后,将生物素标记的Linker-PCR扩增产物固定到亲合素修饰的磁性颗粒表面,通过与双色荧光标记的等位基因特异性探针杂交,对待测位点进行分型.利用该方法,对10个样本MTHFR基因上的2个SNP位点进行了分型,分型结果准确,正错配信号比大于3.由于利用 Linker-PCR技术来实现对靶序列的全基因组扩增,这种方法适用于大量样本的多基因多位点的SNP分型研究.

PROTAC IRAK4 degrader-1、PROTAC IRAK4 ligand-1、PROTAC K-Ras Degrader-1、PROTAC MDM2 Degrader-1、PROTAC MDM2 Degrader-2、PROTAC MDM2 Degrader-3、PROTAC MDM2 Degrader-4、PROTAC PARP1 degrader、PROTAC PTK6 ligand-1、PROTAC RAR Degrader-1、PROTAC RIPK degrader-2、PROTAC SGK3 degrader-1、PROTAC Sirt2 Degrader-1

双功能PROTAC

PROTAC产品

PROTAC定制

蛋白水解靶向嵌合分子

proteolysis-targeting chimeras

PROTAC

靶蛋白配体、连接子Linker、E3 连接酶配体

瑞禧WFF.2022.7