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MS8815降解剂

2023-08-26 15:11 作者:MedChemExpress  | 我要投稿

  MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂,具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性, IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。


  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务


  生物活性


  MS8815具有抑制EZH2和EZH1甲基转移酶活性的作用,IC50值分别为8.6 nM和62 nM。


  MS8815 (0.1-1 μM)在MDA-MB-453细胞中降解EZH2的DC50值为140 nM。


  Ms8815 (1 μm;48 h)在TNBC细胞中以浓度、时间和蛋白酶体依赖的方式诱导EZH2降解。


  Ms8815 (0.1-10 μm;5天)有效抑制多种TNBC细胞系和原发患者TNBC细胞的细胞生长。


  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。


  Western Blot分析


  细胞系:mda - mb -453细胞和BT549细胞


  浓度:0.3、3 μM;1μM


  孵育时间:48小时;24小时


  结果:诱导EZH2几乎完全降解,且在0.3 μM时降解效果最显著。


  以时间和浓度依赖的方式诱导EZH2降解。


  通过UPS诱导EZH2降解。


  细胞增殖试验


  细胞系:bt549, MDA-MB-468, SUM159和MDA-MB-453细胞


  浓度:0.1 ~ 10 μM


  潜伏期:5天


  结果:三阴癌细胞组显示出良好的细胞生长抑制活性。


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