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蛋白靶向联合体K-Ras ligand-Linker Conjugate 4/K-Ras ligand-Linker Conju

2022-11-16 16:12 作者:ruixibio  | 我要投稿

PROTAC(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)是一种利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)对靶蛋白进行降解的药物开发技术。PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子,一头是结合E3连接酶的配体,另一头是结合细胞内蛋白质的配体,这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶,又可以结合胞内蛋白质,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,最后被蛋白酶体降解。

 

PROTAC靶向多种蛋白质的研究进展据不完全统计 ,PROTAC已经成功降解了50多种靶蛋白,主要包括:

蛋白激酶:BCR-Abl,BTK,c-Abl,ALK,CDK2,CDK4/CDK6,CDK8,CDK9,PI3K,Abl,FLT-3,AKT1-3,FAK,TBK1,SGK3,IRAK4,EGFR,PTK2,MEK1,MEK2,TrkC,JAK,PLK1,CK2,MCL1,BCL-2/BCL-XL和Wee1;

核受体:AR,ERα,细胞维甲酸结合蛋白[CRABPs];

转录调节蛋白:BRD4、BET、HDAC6、BCL6、Pirin、MDM2、STAT3、Smad3、Aiolos(IKZF3)、IKZF1、IKZF、PRC2(EED、EZH2和SUZ12)

调节蛋白:RIPK2、Sirtuin 2、PCAF/GCN5、FKBP12、PARP1和TGF-β;

其他:KRASG12C、Tau、α1A肾上腺素能受体[α1A-AR]、IDO1、CYP1B1、BAF复合物和PDEδ等。

产品名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

英文名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

状态:固体/粉末/溶液

产品规格:mg

保存:冷藏

储藏条件:-20℃

储存时间:1年

用途:科研

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

 

产品名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

英文名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

状态:固体/粉末/溶液

产品规格:mg

保存:冷藏

储藏条件:-20℃

储存时间:1年

用途:科研

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

 

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瑞禧WFF.2022.11

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