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Eravacycline;(TP-434,广谱抗菌剂)

2022-12-14 13:13 作者:biofount科研试剂  | 我要投稿

盐酸艾拉环素(Eravacycline,cas:1207283-85-9)是一种有效的广谱抗菌剂。
Eravacycline也称为TP-434,是一种新型抗生素。Eravacycline对所有物种的铜绿假单胞菌和洋葱伯克霍尔德氏菌(MIC90值均为32μg/ ml)以外的所有物种,在浓度范围≤0.008至2μg/ ml的情况下,对每组中90%的分离物(MIC90)均显示出有效的广谱活性对于两种生物)。在临床分离株中,四环素特异性外排的表达和核糖体保护机制对埃拉瓦环素的抗菌活性影响最小。此外,Eravacycline对多种耐药细菌具有活性。Eravacycline有潜力成为有前景的新型静脉(iv)/口服抗生素,用于经验性治疗复杂的医院/卫生保健感染和中度至重度社区获得性感染。

图1.Eravacycline结构式

Eravacycline毒理性质:
在静脉注射eravacycline的临床前试验中,血清氨基转移酶升高较轻,且不比安慰剂或对照治疗组高。没有临床上可归因于eravacycline的肝损伤病例。然而,其他四环素类抗生素是药物引起的肝损伤的众所周知的原因。特别是,已知高剂量的静脉四环素能够引起严重的肝微泡脂肪变性,乳酸性酸中毒和严重的肝功能障碍(LASH综合征)。由于这个原因,静脉使用四环素被停用。这种并发症尚未见报道静脉eravacycline,omadacycline或替加环素。四环素还与特发性肝损伤有关,具有自身免疫特征,这种特征通常是长期使用引起的,最常见的是与米诺环素有关。尚未与艾拉环素,奥马达环素或替加环素有关的并发症报道。

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