靶蛋白三元复合体L-Homopropargylglycine hydrochloride/Lenalidomide-4-amin

“靶蛋白-PROTAC-E3泛素连接酶”三元复合体

在PROTAC诱导靶蛋白降解的过程中，“靶蛋白-PROTAC-E3泛素连接酶”三元复合物的形成作为其核心，是PROTAC对靶蛋白进行多泛素化修饰中必经的步骤。PROTAC只有与靶蛋白和E3连接酶同时结合，形成三元复合物时才能起作用。

已鉴定出的E3连接酶，多个应用于PROTAC分子设计的E3泛素连接酶被发现，包括CRBN、VHL、凋亡蛋白抑制蛋白（IAPs）、MDM2和DCAF16等等。但PROTAC管线披露的E3降解酶大多数是CRBN。骨骼肌中表达的KLHL41，神经系统中表达的RNF182、TRIM9，以及表达的CDC20、CIAO1、WD82或可用于后续的PROTAC分子设计，这将进一步丰富PROTAC的性能 。

靶蛋白包括核受体（ER、AR、RAR）、蛋白激酶（AKT、RIPK2、CDK9、BTK、TBK1、BCR-ABL、CDK2/4/6/9、ALK、CK2、PI3K、ERK1/2）、蛋白质转录调控蛋白（BRD4、Sirt2、TRIM24、HDAC6）、调节蛋白（ERRα、FKBP12、TACC3）、神经退行性相关蛋白（Huntingtin、Tau、α-synuclein）、胞外代谢酶（MetAP-2、DHODH）、表观遗传相关蛋白（PCAF/GCN5）等30余种蛋白及其突变体。

产品名称：L-Homopropargylglycine hydrochloride

英文名称：L-Homopropargylglycine hydrochloride

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：Lenalidomide-4-aminomethyl

英文名称：Lenalidomide-4-aminomethyl

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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瑞禧WFF.2022.11