LY294002

　　LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

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　　体外研究

　　LY294002(0 - 75μM;24小时和48小时)显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞

　　LY294002(0 - 75μM;24 h和48 h)诱导CNE-2Z细胞凋亡率呈剂量依赖性。

　　LY294002 (10-75 μM)显著降低CNE-2Z细胞中p-Akt (S473)的表达水平，上调caspase-9的活性。不同浓度[4]对总Akt蛋白表达无显著影响。

　　Ly294002(5、10、100?m;(2 h)处理可部分抑制LPA诱导的(20 μ M;4小时)YAP的核转位，伴随[6]的p-AKT水平降低。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　细胞增殖试验

　　细胞系:cne - 2z细胞

　　浓度范围:0 μM、10 μM、25 μM、50 μM、75 μM

　　潜伏期:24小时及48小时

　　结果:CNE-2Z细胞减少呈剂量依赖性。

　　体内研究

　　LY294002(10、25、50、75 mg/kg;i.p。每周两次;4周)显著降低鼻咽癌平均肿瘤负担，且呈剂量依赖性。LY294002 (10,25 mg/kg)降低肿瘤负荷的效果较差。

　　LY294002 https://www.medchemexpress.cn/LY294002.html (1.2 mg/kg每天;i.p。(14天)可防止瘦素(60 ug/kg)诱导的Sprague-Dawley大鼠精子不良反应。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型:胸腺裸鼠(6-8周)，CNE-2Z异种移植

　　用量:10 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg、75 mg/kg

　　政府:腹腔内注射;每周两次，为期4周

　　结果:鼻咽癌平均肿瘤负荷明显降低，且呈剂量依赖关系。