促性腺激素释放激素GnRH受体多肽/N,O-羧甲基壳聚糖/反义核酸共价修饰阿霉素偶联物

瑞禧生物小编今天分享的科研内容是促性腺激素释放激素GnRH受体多肽/N,O-羧甲基壳聚糖/反义核酸共价修饰阿霉素偶联物的相关制备，和小编一起来看！

促性腺激素释放激素(GnRH)受体多肽-阿霉素偶联物制备：
将Gn-RH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly10-NH2)分别用乙胺和氨基脲取代,合成了2个GnRH类似物.以硫醚键将上述GnRH类似物与阿霉素(Dox)偶联,得到了2个多肽-药物偶联物[Cys6-desGly10-Pro9-NHEt]-GnRH-Dox(偶联物1)和[Cys6-α-azaGly10-NH2]-GnRH-Dox(偶联物2).MTT实验考察2个偶联物对GnRH受体过表达的MCF-7,GnRH受体抑制实验评价偶联物2的靶向性.结果:2个偶联物对MCF-7细胞的增殖抑制活性均低于阿霉素,偶联物2对MCF-7细胞的增殖抑制活性高于偶联物1.

反义核酸共价修饰阿霉素偶联物的研究：
反义核酸逆转KB-A-1细胞多药抗药性的基础上,对反义核酸进行阿霉素共价偶联修饰,以改善反义核酸片段的亲和性,稳定性和通透性,以提高其功效.

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