药物氨基甲酸脂/酰胺化/磷酸酯改性修饰GEM前药的制备

吉西他滨可以被口服给药并且基本完整地穿过肠道进入到肝门血流中，与母体药物相比，其胃肠道毒性较低且生物利用度更高，同时在更低的剂量下维持了母体药物的功效。

盐酸吉西他滨（2',2'-二氟－2'-脱氧胞苷盐酸盐）是一种已知具有抗病毒作用的药，还可用于治疗HCV和作为免疫功能的调节剂。

吉西他滨包含三个可被衍生的官能团－－3'和5'羟基以及N4-氨基。化合物可以通过用适宜的保护基团阻断3'和5'羟基官能团，然后将N4-氨基酰化来进行制备。N4-氨基的酰化可以通过与酰氯或酸酐进行反应或者通过与羧酸在存在偶联剂进行反应。

吉西他滨酰胺衍生物，可以基本完整地穿过肠上皮细胞；在不会产生脱氧二氟尿苷（dFdU,吉西他滨在肝中的主要代谢物）的显著积聚的情况下被水解为吉西他滨，副作用比口服吉西他滨低，并且维持了适当的功效和安全性。

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瑞禧生物WFF.2022.2