高端注射剂相对普通注射剂具有一定的临床优势，长效给药降低给药次数，提高生物利用度，提高依从性等。长效注射剂是高端注射剂的一种，一般包括微球、脂质体、纳米制剂（包括白蛋白类）、胶束等。本文将重点关注以上有关高端长效注射剂国内上市及在研情况。

微球国内上市品种情况

>>上市情况（来源：NMPA）

脂质体/纳米/胶束等

>>上市情况（来源：NMPA）

高端注射剂国内注册申报类别

目前申报注册以改良型新药（2.2类）和仿制（3类和4类）为主

绿叶的利培酮微球以2.2类申报上市。利培酮微球已有原研上市，绿叶以2.2类申报上市，推测绿叶制药的工艺、辅料等可能与原研有差别，而且上市批准是基于I期临床和与原研的生物等效性试验。

北京博恩特和丽珠的注射用醋酸亮丙瑞林微球以原6类申报（相当于新4类），因为已有武田进口获批上市。

石药集团的盐酸米托蒽醌脂质体注射液以2.2类申报上市，2022年1月获得NMPA批准，该品种由石药集团中诺药业开发，为全球首个米托蒽醌脂质体。上海宜众的注射用紫杉醇聚合物胶束同样也是全球首个上市的紫杉醇胶束，以2.2类申报上市。

盐酸多柔比星脂质体注射液的原研为DOXIL/CAELYX，由美国塞奎斯制药（Sequus Pharmaceuticals）研制，曾在国内进口上市，但在2015年退出中国市场，所以，复旦张江、石药欧意、常州金远等上市较早的企业在开始申报时以老6类（现新4类），后续有进行补充申请的申报，而上市较晚的浙江智达（2023年2月批准上市）在2021年报产时则以3类申报。

恒瑞医药的布比卡因脂质体注射液于2022年11月获批，恒瑞医药以3类申报上市，该品种原研由Pacira公司开发，商品名: Exparel，2011年11月获美国FDA批准上市。

恒瑞医药的布比卡因脂质体注射液据报道是全球首仿，而且NMPA/CDE豁免了验证性临床，基于BE试验获得批准。

高端注射剂国内在研布局渐多

在研统计分析国产企业以在‘药物临床试验登记与公示平台’登记开展的临床试验（含BE试验）为口径，经查询分析，在研开发的品种共有32个 ，具体见下表。

2018年-2022年近5年的临床试验/BE试验登记开展数量具体见下图。

结语：

入局高端注射剂的国内企业整体数量不多，大体分为两类企业，一是传统大型综合药企，如恒瑞、石药、齐鲁、科伦、丽珠等，另一类是专注于高端制剂技术平台的企业，如绿叶、北京博恩特、浙江智达、兆科、上海宜众等。

但是高端注射制剂可以开发的品种有限，国内上市在研的也就集中于伊立替康脂质体、利培酮微球、紫杉醇脂质体等10多个品种，所以可能会出现多家企业扎堆于同一品种的情况。例如，紫杉醇白蛋白目前已有6家国产企业获得批准上市，且已入围第二批国家集采名单。所以，未来高端注射剂领域不排除出现多家企业申报同一品种的情况，技术难度高如单抗、ADC，已然出现扎堆开发申报的情况。在现今高度内卷化的时代，只要有市场前景，技术难度只是相对概念。

随着国家集采的推进，很多企业为规避降价对企业的影响，而转而高端制剂领域，但是从目前的情况看，高端注射剂研发申报现状有出现重复扎堆的情况，比如，伊立替康脂质体和多柔比星脂质体都已有5家以上开展临床（包含BE试验），未来大概率像紫杉醇（白蛋白）一样进入集采。所以国产企业在进行高端注射剂立项时，需要谨慎考量，以2.2类开发申报或许是一条有差异化的竞争之路。

声明：文章转载于【注册圈】，作者【书本滑】，文章版权归原作者所有，本文仅做转载分享~