【菜鸟博士学习分享】中药炮制之生物转化评价

悬空七少-Caesar

中药炮制机制的研究进展以及研究思路探讨 田刚强

    作为当前中药炮制方式中的核 心组成，中药发酵方式的应用也较为常见，主要原理是 利用微生物进行中药原药性的发挥，并且通过微生物 作用来降低药物的毒副作用。中药发酵属于生物转化 反应，并且在中药具体发酵炮制过程中，可以利用微生 物学、生物技术进行发酵原理的体现。与此同时， 在实际发酵炮制过程中，可以结合具体情况利用红花 经地衣芽孢杆菌 C2-13，可以起到提升药物抗氧化的 能力。因为红花所生成的糖苷类化合物，再通过水解 后，可以起到酚羟基数目提升的作用，并且经过水解 后，其生物利用率会得到大幅度的提升，进而最大化发 挥出药物的药理作用和疗效。

基于化学成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的 中药炮制机制研究体系的构建-孙娥

生物转化研究 中药口服后，通过人体肠道消化酶 或肠道菌的作用，中药的药效可能会发生变化，因此须充分 了解中药炮制后化学成分在体内的转化过程。将生物转化 模型引入中药炮制研究是一个不容忽视的研究方向，利用微 生物转化模型模拟中药活性成分的体内生物转化，为阐明中 药饮片体内发挥作用的物质基础提供了有益的探索。常用 模型包括人工胃液、人工肠液、小肠灌流模型、肠管外翻模 型、粪便培养模型以及厌氧培养模型等［8］。其中粪便温孵法 和消化道内容物温孵法是在体外研究药物生物转化的常用 方法，主要采用动物或人的新鲜粪便或消化道内容物悬浮液 与药物在厌氧条件下温孵，检查原型成分及其代谢物的种类 和含量，借以了解肠道菌、肠道酶转化对药物成分的影响。 王亚乐［9］采用大鼠粪便厌氧培养模型以及大鼠在体肠灌流 模型，研究了淫羊藿中主要黄酮苷类成分的生物转化过程， 结果表明淫羊藿苷可迅速转化为宝藿苷Ⅰ，而朝藿定 A，B，C 分别脱掉 C-7 位的葡萄糖转化为相应的次级苷箭藿定 A，箭 藿定 B 和 2-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ，初步揭示了淫羊藿炮制 后体内的效应物质基础。 其次，生物转化也是发酵中药炮制机制研究的重要方 法。中药发酵法历史悠久，经自然发酵加工而成的中药品种 有六神曲、半夏曲、红曲、淡豆豉、百药煎、片仔癀等［10］。中 药的发酵炮制过程实际上是一个生物转化的过程，利用微生 物在生长过程中产生的各种酶，将药物的成分分解转化为新 的活性成分或将毒性成分分解，从而提高中药的药效或降低 毒副作用。如王秋红等［11］基于以微生物次生代谢物和生物 转化产物为药效物质基础研究发酵类中药六神曲的炮制原 理; 孙鹏等［12］通过固态发酵筛选能使附子减毒增效的微生 物，并初步探讨其生物转化机制。结果表明采用黑曲霉对附 子进行生物转化，可使乌头碱含量减少，新增一种毒性较小 的苯甲酰乌头原碱，达到了减毒增效的目的，为附子炮制新 方法的深入研究提供理论依据。

中药炮制转化——提高中药饮片质量的新思路 许枬，贾天柱

生物炮制转化 发酵炮制和酶促炮制与生物 转化一样，都是利用微生物或酶催化中药成分发生转 化，产生高活性产物，故可统称为生物炮制转化。 发酵炮制转化是通过发酵导致化学成分的转 化。传统的发酵法多是固体发酵，如神曲、红曲、淡 豆豉等，现代发酵还包括液体发酵或新菌种发酵。 酶促炮制转化是通过激活内源性酶或引入外源酶系 促使化学成分的转化。发芽是代表性方法。生物炮 制转化可以实现炮制转化与生物转化的有机融合，具 选择性高、反应条件温和的优点，可借助化学生物融 合转化反应的研究成果。因成本较低，手段多样，故 生物炮制转化具有良好应用前景。

中药炮制机制研究进展及研究思路探讨 李 琼

2. 2 生物转化的研究: 中药炮制机制还关注生物转化方法的研究。在 对发酵中药的研究中发现，发酵技术的应用属于常见的中药炮制方 式，其原理为通过微生物对中药的发酵作用，中药的药效得以提高，其 毒副作用也得以减少，进一步增加了该药物的适应证。通俗来讲，发 酵技术便是生物转化反应应用于中药炮制技术最显著的例子，因此可 从微生物学角度以及生物技术角度对发酵炮制中药原理进行阐释。 微生物在代谢过程中会产生次级代谢产物，以及其他类型的生物转化 物等，中药通过发酵作用其次级代谢物以及生物转化物质可能成为了 药效物质，从而使药效提高。 此外，中药炮制前后，体内应用物质的基础研究也属于药物炮制 生物转化方面的研究，传统中药一般均采用口服方式用药，但究其过 程，采用口服方式给药虽具有方便快捷等方面的优势，但在炮制过程 中，或煎煮过程中，药物的药效均可能存在动态性的改变，此外，在药物进入消化系统的过程中，也可能与消化酶及肠道菌群发生作用，从 而减小药效，因此，及早探索出生物转化的原理及生物转化的具体过 程对进一步了解中药饮片的作用机制具有十分重要的意义。

中药炮制机制的现代研究进展 马 丽

中药发酵炮制分析 中药发酵技术是通过微生物作用来充分发挥中药 原本的药性作用。目前，中药通过发酵炮制来降低毒 性是研究的热点。有研究者［19］采用药用真菌对乌头 进行发酵处理可以降低剧毒成分乌头碱、中乌头碱以 及次乌头碱的含量。目前，将发酵技术应用于中药炮 制的研究越来越多，借助微生物或酶的性质，可以实现 一些复杂的生物转化，如分解有毒成分来降低毒性作 用，对某些中药化学成分的结构进行修饰以得到更有 活性的成分，但是尚处于实验研究的阶段，需要深入研 究以实现临床应用［20，21］