全球首个III期研究数据一览,奥西替尼疗效真的那么神?【医游记】
奥西替尼用于治疗EGFR T790M基因突变阳性且第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂治疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。该突变往往是由于癌细胞天然耐药性或第一代及第二代表皮生长因子受体抑制剂（如吉非替尼、阿法替尼等）治疗过程中产生耐药性所导致的。
在全球临床研究中，泰瑞沙®是唯一在早期肺癌中显示出疗效的靶向药物，也是在中国首个获批的该类药物。ADAURA III期临床研究的“空前结果”显示，泰瑞沙®降低了80%疾病复发或死亡的风险。
奥西替尼常见（大于10％）的不良反应包括腹泻、口腔炎、皮疹、皮肤干痒、甲沟炎、血小板下降和白细胞及低嗜中性白细胞降低等。奥希替尼偶见（1％-10％）的不良反应包括间质性肺病。
奥西替尼在肝脏通过CYP3A4和CYP3A5代谢失活，大环内酯类抗生素、抗真菌药和抗病毒药物等肝药酶抑制剂能延长奥希替尼的作用时间，而利福平等肝药酶诱导剂会降低奥希替尼的疗效。
奥西替尼能与T790M突变阳性的EGFR蛋白结合；它还能与L858R突变阳性的EGFR结合并能使EFGR上的19外显子失活。奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学，其血药浓度达峰时间约为6小时，半衰期约为48小时，清除率为14.2L/h。原形药经肝脏代谢后68%通过粪便排泄，14%通过尿液排泄。
奥西替尼作为一种靶向抗肿瘤药物，在治疗非小细胞肺癌方面已经取得了显著成效，并且已经得到了FDA、欧盟和CFDA的批准。然而，与所有药物一样，使用奥西替尼时也需要注意其可能的不良反应和药物相互作用。
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