脂质载体改性修饰前体药物

TPGS是一种聚合度为23的聚乙二醇链，具有较好的热稳定性，在空气中能够稳定存在，对光、氧、氧化剂以及自由基作用稳定，对碱不稳定。TPGS是一种非离子型表面活性剂，含有极性亲水性的聚乙二醇长链和非极性疏水性的维生素E。

TPGS到达细胞膜基顶后可直接与P-糖蛋白相互作用，抑制ATP酶的活性，从而逆转P-糖蛋白介导的多药耐药，并抑制P-糖蛋白介导的药物传递。

在脂质体表面引入两亲性的TPGS分子，可降低免疫系统对脂质体的识别和清除，延长其体循环时间。与PEG修饰的脂质体相比，TPGS修饰的脂质体其药物包封率更高，加之TPGS的增溶作用，可使药物的释放更快，释放率更高。

TPGS中PEG长链对胰腺酶有较大的空间位阻，以其修饰脂质体后，可明显增强脂质体的稳定性，从而用于蛋白质类，以及一些在胃肠道中降解严重的药物口服给药系统，以提高药物的口服生物利用度。

TPGS由于其两亲性的结构，且安全无毒，具有良好的生物相容性和生物降解性，已成为一种新型的药用辅料，倍受广大药剂工作者的青睐。目前，P-糖蛋白抑制作用和良好的表面活性剂性质成为TPCS最具潜力的应用特性。

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