药物代谢动力学相关内容总结（二）

一、药物的跨膜转运方式有哪些？

（一）、被动转运

1、脂溶扩散（简单扩散）：药物溶于脂质膜而被动扩散（大多数药物跨膜转运的方式）

2、膜孔扩散（水溶扩散）：（限制扩散）直径小于膜孔的水溶性极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程（水、乙醇、尿素等水溶性小分子）

（二）、主动转运

主动转运指逆浓度差的载体转运（它可使药物在体内聚集于某一器官或组织），需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多

（三）、易化扩散

指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快的多。

（四）、膜动转运：胞吞、胞饮

二、首过效应

口服药物在到达体循环之前，经肠壁和肝脏时被其中的酶代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象。有首过效应的药物不宜口服或需要调整给药量。

三、药物分布

药物吸收后，从血液通过各种生理屏障转送到各组织器官的过程。

四、影响药物分布的主要因素

五、影响药物分布的主要因素

1、组织的血流速率

2、膜扩散速率

3、药物与血浆蛋白、红细胞及组织成分结合作用

4、再分布

六、阐述两种生理屏障：血脑屏障和胎盘屏障

1、血脑屏障是血液与脑脊液、血液与脑细胞、脑脊液与脑细胞之间三种隔膜组成

2、胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿隔开的屏障，该屏障通透性与普通的生物膜几无差别。

七、灭活：由活性药物转化为无活性药物或活性较低的代谢物。

八、活化：由无活性或活性较低的药物转化为有活性或活性较高的代谢物。

九、药物代谢酶系分为两类，分别是？

1、专一性酶：针对特异性化学结构基因进行代谢的酶，例如胆碱酯酶、单胺氧化酶等。

2、非专一性酶：肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，主要为细胞色素P450酶系。

十、细胞色素P450氧化酶系的特点

1、选择性低，能对多种药物进行代谢

2、存在明显的种属、性别和年龄的差异

3、活性有限且易受影响（可诱导或抑制）

十一、阐述药物的排泄途径

1、肾排泄

2、胆汁排泄

3、粪便排泄

4、其他（汗腺、呼吸、唾液、泪水、乳汁）

十二、肾脏排泄包括哪些过程？

1、肾小球滤过

多数药物以膜孔扩散的方式经肾小球滤过。游离药物才能滤过

2、肾小管的主动分泌：将化学物质（包括某些药类）转入肾小管腔

十三、肾小管重吸收

1、主动重吸收

肾小管上皮细胞逆电化学梯度将小管液中的溶质转运到小管外细胞外液的过程。

2、被动重吸收

十四、胆汁排泄

许多药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，然后随粪便排出。

十五、肝肠循环

肝肠循环指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

十六、半衰期T1/2的意义

1、药物分类的依据（长效、短效）

2、确定给药时间（多次给药的时间间隔应为半衰期）

3、确定药物达稳态浓度的时间（大约4-5个半衰期）

4、预测药物的消除时间（大约4-5个半衰期）

十七、清除率：CL

又称血浆清除率，指单位时间内从体内清除表观分布容积的部分，即每分钟有多少ml血中药量被清除。

CL=Vd.ke或CL=FD/AUC

十八、表观分布容积的概念以及特点

1、体内药物总量按照血浆药物浓度推算时所需的体液总容积

2、药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值

VD=D/C 其中D：体内总药量 C：血药浓度

十九、不同药物的Vd值有什么特点？

弱酸性药物：Vd小 弱碱性药物：Vd大

二十、生物利用度

表示药物活性成分到达体内循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。

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