孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗剂，是预防和治疗哮喘、缓解过敏性鼻炎症状的常用药物，在使用药物时，除了药物的疗效，药物的安全性也一直是人们关注的重点。以Singulair等品牌销售的孟鲁司特是一种用于哮喘维持治疗的药物。与吸入皮质类固醇相比，这种用途通常不太受欢迎。它对急性哮喘发作无效。其他用途包括过敏性鼻炎和长期荨麻疹。对于过敏性鼻炎，它是二线治疗。

常见的副作用包括腹痛、咳嗽和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应，例如过敏反应和嗜酸性粒细胞增多症。在怀孕期间使用似乎是安全的。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂药物家族。它通过阻断肺中白三烯 D4的作用起作用，从而减少炎症和平滑肌松弛。

孟鲁司特于 1998 年在美国被批准用于医疗用途。它可作为通用药物使用。2019 年，它是美国第 14 位最常用的处方药，处方量超过 3200 万张。

美国食品药品监督管理局（FDA）重新评估了使用孟鲁司特的风险与获益，于 2020 年 3 月 4 日公告，孟鲁司特钠药品说明书「黑框警告」：需警惕严重的神经精神反应。

鉴于过敏性鼻炎患者，服用孟鲁司特钠的获益与神经精神反应风险比并不高，只有在其他治疗方案效果不佳或不耐受时，才建议服用孟鲁司特钠。

孟鲁司特钠相关信息

孟鲁司特钠montelukast sodium从1997年墨西哥上市，已经有二十年以上历史。

公告一出，大家对孟鲁司特钠的不良反应尤其是神经精神方面的副作用格外的担心。今天就孟鲁司特钠的临床应用中需要注意的几个方面给大家讲讲。

合理掌握适应证

孟鲁司特用于预防哮喘症状。它通常在哮喘轻微并且可以阻止它恶化时开处方。

它还可以帮助哮喘患者在运动时出现呼吸困难（运动诱发的哮喘）和季节性过敏，例如打喷嚏、发痒和鼻塞或流鼻涕（过敏性鼻炎）。

有时将孟鲁司特用于没有哮喘的人以治疗持续很长时间（超过 6 周）的荨麻疹（荨麻疹）。

美国食品药品管理局批准的适应证：

• 哮喘：用于预防和治疗 12 个月及以上儿童和成人慢性哮喘。

• 运动诱发性支气管痉挛：用于预防 6 岁及以上运动诱发性支气管痉挛患者。

• 过敏性鼻炎：缓解 2 岁及以上患者季节性过敏性鼻炎症状，6 个月及以上患者常年性过敏性鼻炎。因为本药在过敏性鼻炎的使用获益不超过神经精神症状风险，保留了对替代治疗反应不足或不耐受的过敏性鼻炎患者的使用。

中国食品药品监督管理局批准的适应证：

• 用于 1 岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括：预防白天和夜间的哮喘症状；治疗对阿司匹林敏感的哮喘；预防运动诱发的支气管收缩。

• 减轻过敏性鼻炎引起的症状（2 岁以上儿童及成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

选择适用的剂型规格

目前常用的剂型规格有：颗粒剂（4 mg）、咀嚼片 (4 mg；5 mg)、薄膜衣片 (10 mg)。

• 颗粒剂适用于 1～5 岁儿童；

  
  

• 咀嚼片（4 mg）适用于 2～5 岁，

  
  

• 咀嚼片（5 mg）适用于 6～14 岁；

  
  

• 薄膜片适用于 15 岁及 15 岁以上。

故需要根据患者的年龄选择适当的剂型，建议 5 岁以下或不便咀嚼的儿童选择颗粒剂型。

掌握正确的用法用量

• 12 个月～5 岁儿童哮喘/过敏性鼻炎：每日一次，每次 4 mg。

  
  

• 6～14 岁哮喘/过敏性鼻炎：每日一次，每次 5 mg。

  
  

• 15 岁及以上哮喘/过敏性鼻炎：每日一次，每次 10 mg。

用法注意事项：本品都是口服制剂，但需要注意的是孟鲁司特钠的稳定性差，有效成分见光易被分解，打开包装后应及时服用。对于颗粒剂，可直接服用，也可与软性食物（如苹果酱）混合使用，或溶解于牛奶、配方奶等服用，不能用白开水溶解，但服药后可以饮水。

打开包装袋后应马上服用全部的剂量（15 min 内），不能贮存至下次服用。

管理患者匹配的疗程

哮喘治疗原则是长期、持续、规范、个体化，没有明确的疗程建议。服药后未出现不良反应者，需根据病情控制情况、临床评估等具体情况具体分析；出现不良反应者应立即停药。故患者不可随意停药，以免影响疗效。

 关键事实

• 孟鲁司特有助于阻止您的气道变窄（由炎症引起）。这使呼吸更容易并防止哮喘发作。

• 大多数人每天晚上服用一次孟鲁司特。

• 如果您服用它来治疗哮喘，即使您没有任何症状，服用它也很重要。

• 孟鲁司特与您的吸入器或其他哮喘药物一起使用。

• 一些常见的副作用包括头痛、感觉或生病。

谁可以和不能服用孟鲁司特

成人和 6 个月大的儿童都可以服用孟鲁司特。

孟鲁司特不适合有某些健康问题的人。

如果出现以下情况，请在服用孟鲁司特之前咨询您的医生：

• 您过去曾对孟鲁司特或任何其他药物有过敏反应

• 您有罕见的半乳糖不耐受遗传问题（包括拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良）

全程监测不良反应

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。

近期，受关注的神经精神不良反应表现多样，包括激动、烦躁、易怒、攻击性行为或敌意、记忆障碍、焦虑、强迫症状、抑郁、定向障碍、注意力障碍、失眠、梦境异常、梦游、幻觉、自杀念头和行为、抽动和震颤。

对于上述神经精神不良反应，也无需过度担心，唐静等就 1997 年至 2020 年 3 月 31 日国内外有关孟鲁司特钠致精神神经系统不良反应进行了回顾性分析发现 29 例患者中：

• 最常见的神经精神不良反应为心情烦躁、兴奋，抽搐、攻击行为、抑郁症状，最严重的是有自杀倾向；

  
  

• 不良反应出现时间最短为 30 min，最迟长达 2 年 6 个月，有 3 例在 2 h 左右发生，在 1 d 内发生不良反应的患者占 24.1%，可见不良反应的出现时间没有规律性；

  
  

• 对于不良反应的处理，发现多数患者在停药后症状可以缓解至消失，明确在 1 周左右的时间内出现好转的有 17 例；采取减量或对症处理后再停药的措施，症状均可消失。

所以大家需要做的是用药期间密切观察，加强对用药的前 3 d 及需长期用药患者的监测，一旦发生不良反应及时停药，必要时对症处理。

副作用

像所有药物一样，孟鲁司特会引起副作用，尽管不是每个人都能得到。常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、轻度皮疹、肝酶无症状升高和发烧。不常见的副作用包括疲劳和不适、行为改变、感觉异常和癫痫发作、肌肉痉挛和流鼻血。罕见（可能影响多达 10,000 名服用孟鲁司特的人），但严重的副作用包括行为改变（包括自杀念头）、血管性水肿、多形性红斑和肝脏问题。[2]

在 2019 年和 2020 年，对神经精神反应的担忧被添加到英国和美国的标签中，其中最常见的怀疑是噩梦、抑郁、失眠（可能会影响每 100 至 1,000 名服用孟鲁司特的人）；攻击性、焦虑和异常行为或行为改变（可能影响每 1,000 人中 1 至 10,000 人服用孟鲁司特的人）。

In 2019 and 2020, concerns for neuropsychiatric reactions were added to the label in the United Kingdom and United States where the most frequently suspected were nightmares, depression, insomnia (may affect between 1 in 100 to 1 in 1,000 people taking montelukast); aggression, anxiety and abnormal behaviour or changes in behaviour (may affect between 1 in 1,000 and 1 in 10,000 people taking montelukast).

常见的副作用

这些副作用会影响超过 100 人中的 1 人。

如果这些副作用困扰您或没有消失，请咨询药剂师或医生：

• 腹泻

• 高温

• 头痛

• 胃痛、感觉或生病（恶心或呕吐）

• 轻度皮疹

严重的副作用

如果出现以下情况，请立即联系医生：

• 你注意到情绪变化，你变得沮丧、好斗或者你想伤害自己

• 你看到不存在的东西（幻觉）

• 你发现比平时更难集中注意力或记住事情

• 你的讲话变了，或者你开始口吃

• 您身体的任何部位都在颤抖或颤抖

• 您有异常或快速的心跳

• 你的皮肤变黄或眼白变黄——这可能是肝脏问题的征兆

严重过敏反应

可能对孟鲁司特产生严重的过敏反应（过敏反应）。

这些并不是孟鲁司特的所有副作用。如需完整清单，请参阅药包内的传单。

家长们能做的是不擅自给孩子用药和停药，服药期间密切观察患儿状态，一旦发现出现精神方面及其他不良反应症状，及时停药。

如何应对副作用

该怎么办：

• 腹泻——多喝水，如水或南瓜，以防止脱水。脱水的迹象包括小便比平时少或小便颜色深、气味重。未经药剂师或医生咨询，请勿服用任何治疗腹泻的药物。

• 高温——扑热息痛有助于降低温度。多喝水。如果持续超过几天，请去看医生。

• 头痛——确保你休息并多喝水。不要喝太多酒。请药剂师推荐止痛药。服用孟鲁司特的第一周后，头痛通常会消失。如果头痛持续时间超过一周或严重，请咨询您的医生。

• 胃痛、感觉或生病——坚持简单的饭菜，不要吃油腻或辛辣的食物。如果你生病了，试着经常小口喝水或南瓜以避免脱水。在未咨询药剂师或医生的情况下，请勿服用任何其他药物来治疗呕吐。将热垫或有盖的热水瓶放在肚子上也可能有帮助

• 轻微皮疹- 服用抗组胺药可能会有所帮助，您可以从药房购买。请咨询药剂师，看看哪种类型适合您。如果皮疹恶化，或一周后没有好转，请咨询您的医生。

轶事报告和动物研究表明孟鲁司特可以穿过血脑屏障，这使 FDA 相信需要更强有力的警告。

“由于具有悠久安全历史的替代安全和有效过敏药物的广泛可用性，我们重新评估了孟鲁司特的风险和益处，并确定它不应成为首选治疗方法，尤其是在过敏性鼻炎症状较轻的情况下，”该机构表示。“此外，尽管处方信息中已有警告，但许多医疗保健专业人员和患者/护理人员并未意识到心理健康副作用的风险。” 该机构还要求制造商提供新的患者用药指南。

FDA 重申，孟鲁司特应仅用于对非处方药等替代疗法无反应或不耐受的患者用于过敏性鼻炎。所有开药的患者都应被告知风险，并敦促他们报告可能出现的任何新的神经或精神症状。

怀孕和哺乳

孟鲁司特与怀孕

在您怀孕期间保持健康对您和您的宝宝来说很重要。如果孟鲁司特阻止您的哮喘恶化，您可以继续服用，即使您怀孕了。

怀孕期间发生严重哮喘发作的风险比使用孟鲁司特的风险要严重得多。哮喘发作会阻止您未出生的婴儿获得足够的氧气。

如果您在服用孟鲁司特期间怀孕，请咨询您的医生。

孟鲁司特和母乳喂养

如果您的医生或健康访问者说您的宝宝很健康，您可以在母乳喂养期间服用孟鲁司特。

孟鲁司特少量进入母乳。药物的好处大于对宝宝产生副作用的小风险。

如果您发现您的宝宝没有像往常那样吃奶，似乎睡眠异常，或者如果您对您的宝宝有任何其他疑虑，请立即与健康访问者或医生交谈。

与其他药物的注意事项

如果您正在服用以下任何药物，请告诉您的医生：

• 癫痫药物，如苯巴比妥和苯妥英钠

• 利福平（用于结核病）

• 吉非罗齐（用于高胆固醇）

与孟鲁司特一起服用日常止痛药通常是安全的。但是，如果阿司匹林或布洛芬等非甾体类抗炎药 (NSAID)曾经使您的哮喘症状恶化，请不要服用它们。

将孟鲁司特与草药和补充剂混合

关于服用孟鲁司特的草药和补充剂的信息很少。向药剂师寻求建议。

参考指南的用药意见

本文作者：何学珍 主管药师 井冈山大学附属医院  专业方向：临床药学

审稿：胡文娟 副主任药师 上海市儿童医院 研究方向：临床药学、药物临床试验

编辑：晴天

题图来源：站酷海洛

参考

https://www.nhs.uk/medicines/montelukast/；

https://www.medpagetoday.com/allergyimmunology/allergy/85239；

https://en.wikipedia.org/wiki/Montelukast;

https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MTg0MzMwODA0MQ==&mid=2653479100&idx=3&sn=ac7370cb9f2df3376650f68057058f0d；