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Oatp-CBP 转运多肽修饰卡铂/APOBEC-CBP 酶催化多肽修饰卡铂

2022-05-26 14:37 作者:ruixishengwu  | 我要投稿

铂类化合物抗tumour作用的关键靶点是DNA,其与细胞核内DNA结合,干扰 DNA 的复制,从而诱导tumour细胞的凋亡。铂类药物进入细胞,与tumour细胞内DNA结合,需要经历4个步骤:跨膜运转进入细胞内,细胞内离解水合及亚细胞分布,向DNA迁移,与 DNA结合,导致 DNA结构改变,DNA 复制、转录障碍,进而造成tumour细胞死亡。

 

铂类抗tumour药物细胞内累积的途径分两种类型:被动扩散与主动转运。长期以来认为铂类化合物主要通过被动扩散被运输到细胞中,根据铂类抗tumour药物的结构不同,会有不同的膜蛋白参与其主动转运过程,如铜离子转运蛋白1 (copper transporter 1,CTR1)和有机阳离子转运蛋白( organic cationtransporters,OCTs)13-15]。此外,两种铜外排转运体ATP7A和ATP7B也被证明参与调节铂类药物的细胞内积累。

 

奥沙利铂修饰地西他滨

CPT-OXA 喜树碱修饰奥沙利铂

THP-OXA 吡喃阿霉素修饰奥沙利铂

奥沙利铂修饰多肽

iRGD肽修饰奥沙利铂

A54多肽修饰奥沙利铂

甘露聚糖肽修饰奥沙利铂

奥沙利铂修饰胸腺肽

TAT-OXA 穿膜肽修饰奥沙利铂

ACBP-OXA 抗癌活性肽修饰奥沙利铂

脾多肽修饰奥沙利铂

 

瑞禧WFF.2022.5


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