【读书】《从家庭药箱看药物化学》——解热镇痛药3 TOGAL, Grippostad和 布洛芬
因为这三个药物篇幅都非常非常的短就不分着水了。
1.Togal
TOGAL这个品牌并没有在网上查到。就根据书上的信息讲一下。
TOGAL这个名字源自于1914年 建立的制药公司Togal Werk AG。
在2011年,TOGAL正式在市场上被注册,这个商标代表了一种含有乙酰水杨酸,奎宁和柠檬酸锂的止痛药。在瑞典语中tog 代表,带走 nehmen。al 指代拉丁语lit,所有的全部的。所以Togal这个名字意在带走所有的疼痛。
与之类似的组合型药物还包括Thomapyrin,含有乙酰水杨酸,队以i酰氨基酚和咖啡因

2.Grippostad

因为在中国网站上也只能搜到德文所以我就不乱翻译名字了。但是他的词源还是挺容易去想的,Grippe在德语里指流感Influenza。Stad我个人觉得和stoppen 或者是拉丁语组词的时候用的stativum(抑制,抵抗)有关系,意思就是抗流感的药物。
Grippostad 有效成分包括对乙酰氨基酚、抗坏血酸(维生素C),咖啡因和马来酸氯苯那敏(见下图)。

氯苯那敏是第一代抗组胺药物,一般都是使用它的马来酸盐。 它有拮抗H1受体(一种组胺受体)的作用。看到H1受体大概理解一下它和过敏反应有关系就好啦。它的效果是可以减轻过敏引起的瘙痒,皮肤发红和鼻炎等症状。(对不起哈,副作用是治疗剂量下出现的与治疗作用无关的反应,应该是属于不良反应的一种,之前写错了)。氯苯那敏其中一个副作用就是抑制神经末梢的肾上腺素和去甲肾上腺素的再摄取。意思就是说,我把肾上腺素或者去甲肾上腺素从神经末梢放出来了,按道理就应该再接着回收,别老让他在神经间隙呆着。但是我现在抑制了回收的功能,他就在间隙呆的时间更长了,能更长的和受体结合,发挥用的时间会相应的长一些。这样一来它就有一些抗抑郁的作用,当然作用很小,而且也没打算那它作为抗抑郁药使用,所以这只是一个副作用而已。
Grippostad在药店属于,仅仅在药店可以售卖(Apothekepflichtig),但是并不需要医生的处方(和Rezeptpflichtig的区别哦)。
3.布洛芬 Ibuprofen

布洛芬大家可能就比较熟悉了,再怎么着至少听过个名字哈哈哈。
布洛芬也是比较常见的非甾体消炎药。抗炎机制也是和乙酰水杨酸一样,非选择性抑制环氧化酶1和2 COX1 COX2。抑制了环氧化酶1会抑制胃黏膜分泌,所以是会伤胃的。

药物在血浆中的半衰期是2-3小时。多半通过尿液排出,也有少量是和胆汁一起排出体外。
在上世纪五六十年代,布洛芬被用作治疗关节炎的药物。那个时候人们就已经发现了化学结构与物质作用的关系。1961年,苯甲酸的结构被认定为重要的有效结构。
现代的合成主要采用的是从异丁基苯 开始合成的。
因为我有机学的真的不好只能猜测一下(觉得粘百度没有意思...懂的朋友请直接无视我后面写的。想了解正解的朋友请百度一下详解orz)
第一步应该是从乙酸酐(Essigsäureanhydrid)生成碳正离子,这样就可以Friedel Craft亲电取代加在苯环上,然后加氢还原,在一氧化碳亲核取代,最后变成羰基。(欸自己扯太羞耻了,也许自己真的应该好好的再补一下有机化学,这学期的有机化学是上的化学系同学的课,总感觉听课的时候总是讲的时候懂了,然后下一秒就忘了刚刚讲了什么QUQ dbq朋友们)

这样一来解热镇痛消炎药这一章就完结啦。撒花www