多肽GE11修饰多糖/药物/荧光/石墨烯/量子点/荧光量子点/石墨烯量子点/离子的应用
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小分子多肽GE11是一种氨基酸序列为YHWYGYTPQNVI的十二肽,由顺键人、李宗海团队于2005年通过噬菌体展示技术筛选获得。经研究证实,GE11可以特异性结合EGFR,对高表达EGFR细胞具有高度的亲和力,并且发现GE11与EGFR的特异性结合是通过其N端来实现的。
多肽GE11修饰药物的应用:
制备了靶向EGFR的载阿霉素DSPE-PEG胶束(GE11-DM).药肽偶联物是将靶向肽和药物用共价键连接起来的靶向药物,由于化学键的引入,如何更好的释放药物是一个难题,因此,在本研究的第二部分,引入可以响应细胞内谷胱甘肽的二硫键,以GE11作为靶向元件,制备了靶向EGFR的多肽GE11-阿霉素偶联物(GE11-DOX). 前期制备的人鼠嵌合单克隆抗体CH12可以选择性识别EGFRvIII,具有很好的靶向性,因此,在本研究的第三部分,我们以CH12的Fab段为靶向元件,制备了靶向EGFRvIII免疫脂质体(DIL),并证明其可将DiR染料有效递送到EGFRvIII阳性组织中.
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