靶向制剂的相关内容总结

一、脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡

二、脂质体的形成

三、脂质体的作用

1、调节膜的流动性“流动性缓冲剂”

2、降低膜的通透性

3、提高脂质体稳定性

四、脂质体的作用特点

1、靶向性（被动、主动、物理）和淋巴定向性

2、缓释型&长效性

3、细胞亲和性&组织相容性

4、降低药物毒性

5、提高药物稳定性

五、脂质体的缺点

1、易被内皮网状系统清除

2、药物易泄露

3、磷脂易氧化

4、放大生产不易

六、脂质体的作用机制

1、脂质体在体内与细胞的作用过程：吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段

2、吸附：脂质体与细胞作用的开始，受粒子大小和表面电荷等因素影响

3、脂交换：脂质体的脂类与细胞膜上脂类发生交换

4、内吞：脂质体被作为外来异物吞噬，通过内吞特异的将药物浓集于起作用的细胞内

5、融合：脂质体的膜与细胞膜融合进入细胞内，然后经溶酶体消化释放药物。

七、脂质体的制备方法

1、薄膜法

2、挤出法

3、逆向蒸发法

4、溶剂注入法

5、主动药载法

八、纳米粒的特点、

1、改善难溶性药物的口服吸收

2、增强药物的靶向性

3、增强药物跨生物膜的能力

4、保护药物在传递过程中的稳定性

5、可实现长循坏性

九、聚合物胶束

是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。具有内部疏水，外部亲水的特征，粒径一般<100nm

十、由水相、油相、乳化剂和助乳剂按适当比例形成粒径为10-100nm，具有一定热力学/动力学稳定性（热压灭菌或离心不分层）的透明胶体分散系统

十一、纳米乳的形成条件

1、需要大量乳化剂：纳米乳中乳化剂的用量一般为油量的20%-30%而普通乳中乳化剂多低于油量的10%

2、需要加入助乳化剂：助乳化剂可插入到乳化剂界面膜中，形成复合凝聚膜，提高膜的牢固性和柔韧性，调节乳化剂的HLB值，进一步降低界面张力，形成更小的乳滴，有利于纳米乳的稳定。

十二、被动靶向

1、被动靶向：载药微粒经静脉注射后，被单核巨噬细胞系统（RES）的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。

2、>7μm：被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

3、<7μm：被肝、脾中的巨噬细胞摄取

4、（>100nm）肝巨噬细胞

5、（100-50nm）肝实质细胞

6、（<50nm）通过肝内脾细胞缓慢积集与骨髓

十三、主动靶向：是指表面经修饰后的药物微粒给药系统，可将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效（不被单核吞噬系统识别）

十四、隐形化原理-长循环

由于RES地摄取（与结合），普通微粒载体静脉注射后迅速消除，使药物不能充分发挥疗效。将聚乙二醇(PEG)以共价结合方式引入微粒表面，形成其与IgG、补体C3b等调理素地相互作用，可避免巨噬细胞地吞噬。

十五、EPR效应

实体瘤的高速通透性和滞留效应，是指相对于正常组织，某些尺寸的微粒更趋向于聚集在肿瘤组织的性质。正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整、大分子和微粒不易透过血管壁，而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物质和微粒具有选择性的高通性和滞留性，简称EPR效应。

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