收购三苯基膦氢化铑


三苯基膦氢化是一种新型核苷酸类抗癌药物,具有高效、低毒的特点。
目前该药已进入临床试验阶段,预计将于2014年销售。
三苯基磷(Triphenylphosphorus,TP)是人体正常组织细胞内天然存在的含氮有机化合物。由于TP的合成原料易得且价格低廉,因此被广泛应用于生物制药领域。
三苯基膦氢化(tribromoaromatide hydrogen bispentene oxide)是以TP为原料制备的一种新型核苷酸类抗癌药物,其结构式为:
其中PdH2O4是重要的辅酶I和II的金属离子络合物;NADPH2则是体内一种重要辅酶A脱氢酶的底物;C6H5CH3NHCOONa则是人体内一种重要的碳骨架物质之一;而Bi3PyRu则为一种非放射性元素硒的同位素。
三苯基磷氢化的结构中存在三个化学活性中心——Bi3PyRu、C6H5-CH3-NH-PO42-和NadPH2,它们分别对应于三种不同的分子靶点:
1、在DNA复制过程中起到重要作用的三磷酸鸟苷环化酶(cGMP)。
2、在蛋白质折叠过程中起关键作用的三聚腺嘌呤核糖核酸聚合酶2(简称PRPP2)
3、参与DNA修复过程的二磷酸尿嘧啶脱氧核糖核酸聚合酶4(简称DUPA4)
通过抑制上述三种酶的活性来发挥抗肿瘤作用。
据介绍,3个化学活性中心中的任何一个发生改变都可以影响药效的发挥及毒性反应的发生。3个化学活性中心的相对比例决定了药物的疗效及副作用的大小。3种不同类型的作用方式可以互相补充与协同增效,从而产生更好的效果并降低毒性反应的发生风险。
