药理学（第十一章 肾上腺素受体阻断）

1.肾上腺素升压作用的翻转（adrenaline reversal）：α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体，肾上腺素激动α受体的血管收缩作用被取消，而激动β2受体舒张血管作用得以充分显现，将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

2.内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）：某些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用（partial agonistic action）。

3.酚妥拉明（phentolamine）

【药理作用】

①血管和血压：舒张血管，降低血压；

②心脏：兴奋，心缩力↑，心率↑，心输出量↑；

③其他：拟胆碱作用：激动 M-R，胃肠道平滑肌兴奋；

组胺样作用：激动 H-R；促进肥大细胞释放组胺，使胃酸分泌增加、皮肤潮红等。

【临床应用】

①治疗外周血管痉挛性疾病； 

②静脉滴注 NA 发生外漏； 

③抗休克（在补足血容量的基础上）；

④肾上腺嗜铬细胞瘤；

⑤急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；

⑥肾上腺素等拟交感胺类药物所致高血压； 

⑦男性勃起功能障碍。

【不良反应】

①常见不良反应：腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡病（拟胆碱及组胺样作用所致）胃炎、胃十

二指肠溃疡病禁用；

②静脉给药易致心律失常、心绞痛、体位低血压（舒血管所致）应缓慢或静滴；

冠心病患者慎用。

4.β受体阻断药（β-adrenoceptor blockers，β-adrenoceptor antagonists）

【药理作用】

【临床应用】

①抗心律失常； 

②抗心绞痛和心肌梗死； 

③抗高血压（一般用于轻、中度高血压）；

④充血性心衰；

⑤其它：甲亢、青光眼（噻吗洛尔）、偏头痛等。

【不良反应】

一般不良反应：常见消化道症状如恶心、呕吐、轻度腹泻等；偶见皮疹，血小板减少等。

严重不良反应：心功能抑制←β1-R 阻断；诱发或加剧支气管哮喘←β2-R 阻断；反跳现象←长期应用，β-R 上调。

其他：个别有幻觉、失眠、低血糖和抑郁等。