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Evinacumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Evinacumab

CAS：1446419-85-7

产品活性：Evinacumab (REGN1500) 是一种人源化抗 ANGPTL3 (血管生成素样蛋白 3) 单克隆抗体 (IgG4 类抗体)。Evinacumab 可通过阻断 ANGPTL3 来降低血脂异常小鼠的血浆脂质。Evinacumab 可用于同型家族性高胆固醇血症 (HoFH)、难治性高胆固醇血症 (包括家族性和非家族性) 和严重高甘油三酯血症的研究。

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生物活性：Evinacumab (REGN1500) 是一种人源化抗 ANGPTL3（血管生成素样蛋白 3）单克隆抗体（IgG4 类抗体）。 Evinacumab 通过阻断 ANGPTL3 降低血脂异常小鼠的血浆脂质。 Evinacumab 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH)、难治性高胆固醇血症（家族性和非家族性）和严重高甘油三酯血症的研究[1]。 IC50 和目标：ANGPTL3[1]。 体内：Evinacumab (REGN1500)（10 mg/kg；sc；单次）降低正常血脂 C57Bl/6 小鼠的血清 TG 并增加肝素后血浆 LPL 活性[ 1].
Evinacumab（25 mg/kg；sc；每周一次，持续 8 周）可降低血脂异常 C57Bl/6 小鼠的血清 TG 和胆固醇水平[1]。< br/> Evinacumab（10 mg/kg；sc；单次）通过 EL 依赖性机制降低 Lipg-/- 小鼠[1] 中的血清 HDL-C。

体内：Evinacumab (REGN1500)（10 mg/kg；sc；单次）降低血脂正常的 C57Bl/6 小鼠的血清 TG 并增加肝素后血浆 LPL 活性[1]。
Evinacumab（25 mg/kg ；sc；每周一次，持续 8 周）降低血脂异常 C57Bl/6 小鼠的血清 TG 和胆固醇水平[1]。
Evinacumab（10 mg/kg；sc；单次）降低血清 HDL -C 通过 Lipg-/- 小鼠[1] 中的 EL 依赖机制。

参考文献：

Gusarova V, et al. ANGPTL3 blockade with a human monoclonal antibody reduces plasma lipids in dyslipidemic mice and monkeys. J Lipid Res. 2015 Jul;56(7):1308-17.