雷公藤红素（Celastrol；CAS：34157-83-0）

雷公藤红素简介

雷公藤红素是一种五嗪三萜烯,自然存在于雷公藤中。它对治疗类风湿性关节炎有效。雷公藤红素可阻止蛋白酶体和核因子Κb发挥作用。

雷公藤红素是一种强效抗氧化剂和抗炎剂。它是一种新的HSP90抑制剂（破坏Hsp90/Cdc37复合物），具有抗癌作用（抗血管生成-抑制血管内皮生长因子受体表达）；抗氧化剂（抑制脂质过氧化）和抗炎活性（抑制iNOS和炎性细胞因子的产生）。

雷公藤红素理化性质

中文名：雷公藤红素;南蛇藤素

英文名：Celastrol

CAS号：34157-83-0

SMILES：O=C1C=C2C(=CC=C3[C@@]2(C)CCC2(C)[C@@H]4C[C@@](C(CC[C@]4(C)CC[C@]32C)C(=O)O)C(=C1O)C

分子式：C29H38O4

分子量 ：450.61

溶解度：Soluble in DMSO (>10 mg/ml), ethanol, DMF:PBS(pH 7.2)(1:10), and DMF. Insoluble in water.

性状：A crystalline solid

储藏条件 Storage conditions储存温度 -20°C

Celastrol 在癌症化学增敏中的作用

化疗仍然是癌症患者的主要治疗选择。然而，通常必须将化学疗法与其他药物结合使用，以尽量减少不良副作用并避免耐药性。天然产物越来越多地被用作与现有化疗方案相结合的辅助疗法，以提高治疗效果。这种天然药物的一个有希望的例子是一种称为 celastrol 的三萜化合物，它可能具有巨大的潜力被用作化学增敏剂。它最初是从雷神藤中鉴定出来的，可以负调节多种致癌分子，如 NF-κB、拓扑异构酶 II、Akt/mTOR、HSP90、STAT3 和 Notch-1。这些可导致抗炎反应、抑制肿瘤生长和存活以及消除血管生成。本章简要总结了 celastrol 作为化学增敏剂的潜在作用以及调节其在多种癌症中报道的化学增敏作用的潜在分子机制。

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