药剂学1

执业医师或执业助理医师处方，处方药。制剂制备工艺和理论，制剂学。最早的中国药典1953。药品质量规格检验方法，技术规定，法定依据，药品标准。增加碘在水中的溶解度，助溶剂，聚乙烯吡咯烷酮。苯甲酸钠，助溶剂。增加药物溶解度，加助溶剂，改变溶剂，成盐。非极性溶剂，液状石蜡。药物溶解度，在一定温度下，一定的溶剂中所溶解药物的最大量。水中加入表面活性剂，减低界面张力。表面活性剂能使溶液表面张力降低的物质。表面活性剂有中等极性基团。表面活性剂类别，失水山梨醇脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪醇醚类。非离子型表面活性剂，苄泽类。微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集。延缓混悬微粒沉降速度，减小分散相粒径。凝絮和反凝絮现象，微粒的电学性质。高分子溶液，胶体体系，粒子大小在胶体范围内。纳米囊直径10-100nm。药物制剂稳定性，化学，物理，微生物学。药物化学降解的主要途径，水解，氧化。易发生水解的药物，酰胺与脂类药物。易发生氧化降解的药物，肾上腺素。影响制剂稳定性处方因素，药液的ph。各个粒子的粒子群在总粒子群中所占的百分数的粒度分布，频率分布。stocks方程stocks径。粉体的堆体积，真体积，颗粒间空隙体积，颗粒内孔隙体积，加和。衡量粉体润湿性的指标，接触角。粉体的比表面积，气体吸附法。假塑性流体的流动公式，d=s/n。甘油牛顿流体。对黏弹体施加一定的作用力而变形，应力随时间减少，应力缓和。牛顿流体，切变应力s与切边速度d成正比，遵循牛顿方程，黏度与切边速度无关。牛顿流体蓖麻油。 Qbd理念，质量不是通过检验实现的，而是通过设计赋予的，研究者需要对各个影响因素的作用机制及其作用关系，开展深入和系统的研究。主旨是药品的制剂处方和工艺参数的合理设计是其质量的根本保障，而成品的测试只是质量的验证。口服给药的特点，口服给药自然方便安全，患者的顺应性好。起效慢，药物吸收易受食物以及患者生理条件的影响。口服给药后，药物一般通过胃肠道吸收进入体循环，可作用于全身。肺部吸入给药吸收率最好的粒径范围，0.5~1微米。处方前工作，获取新药的相关理化参数。油水分配系数，用摇瓶法测定药物的分配系数。药物理化性质测定，处方前工作。液体制剂特点，药物分散度大，吸收快药效发挥迅速。液体制剂的质量要求，液体制剂要有一定的防腐能力，外用液体制剂应无刺激性，口服液体制剂应外观良好，口感适宜。液体制剂的溶剂，水是最常用的溶剂，含甘油在30%以上是有防腐作用， DNSo的溶解范围很广。非极性溶剂，液状石蜡。口服液体制剂，每毫升染菌限量为100个。对于易溶于水，而且在水溶液中稳定的药物，溶液型注射剂。易溶于水且在水溶液中不稳定的药物，注射用无菌粉末。注射剂质量要求，溶液型注射液不得有肉眼可见的浑浊或异物。注射剂质量要求， pH值和渗透压不当，可增加注射剂的刺激性， pH值对于注射剂的安全性及稳定性有很大影响，大剂量供静脉注射用的药物制剂均需进行热源检查。注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是热源。有机酸类有较强的不良气味，为掩盖其气味，选择合理的包衣材料HPMC。片剂质量检查，糖衣片，薄膜衣片应在包衣前检查片芯的重量差异包衣后不再检查片重差异。以规定检查含量均匀度的片剂，不必进行片重差异检查。混合不均匀和可溶性成分的迁移是片剂含量均匀度不合格的主要原因。我国药典对片重差异检查有详细规定，取20片精密测定片重并求得平均值，片重小于0.3克的片剂重量差异限度为±7.5%，偏重大于或等于0.3的片剂，重量差异限度为正负5%。片剂辅料中的崩解剂，羧甲基淀粉钠。片剂辅料中既可以做填充剂，又可以做粘合剂与崩解剂的物质是微晶纤维素。胶囊剂质量检查项目，外观装量差异崩解时限。胶囊指药物或药物与辅料的混合物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质量囊壳中的固体制剂。胶囊剂囊材，硬软囊壳的材料都是由明胶，甘油水以及其他的药用材料组成其比例制备方法不相同。制备空胶囊时加入甘油，增塑剂。制备空胶囊时加入明胶，成形材料。软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种半固体外用制剂。软膏剂具有保护润滑局部治疗及全身治疗作用。单独用作软膏基质的是凡士林。含水羊毛脂是指含30%水分的羊毛脂。配置遇水不稳定的药物软膏，应选择的软膏基质是油脂性。油脂性软膏基质中液状石蜡主要用于调节基质稠度。气雾剂指药物与适宜抛射剂封装于具有阀门系统的耐压容器中而制成的制剂。气雾剂按医疗用途可分为吸入气雾剂，皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。气雾剂特点，具有速效和定位作用。由于容器不透光不透水，所以能增加药物的稳定性，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用。溶液型气雾剂的组成部分，抛射剂潜溶剂耐压容器。混悬型气雾剂的组成部分，抛射剂耐压容器阀门系统。浸出制剂的剂型。浸膏剂合剂汤剂。最能体现方药各种成分的综合疗效与特点的剂型是浸出药剂。乙醇加热浸提药材可以用回流法。植物性药材浸提过程中主要动力是浓度差。浸出制剂的治疗作用特点，具有综合疗效。固体分散体的高度分散性是指将药物以分子胶态或微晶态分散在载体材料中。固体分散体的主要缺点久储可能出现药物晶型改变。久储可能出现药物重结晶。久储可能出现药物结晶粗化。固体分散体增加溶出的机制，药物的粒径减小，药物从结晶转变为无定形，药物与载体材料间的相互作用。固体分散体中药物溶出速率的顺序是分子肽＞不定形＞微晶态。固体分散体是药物以分子胶态微晶等均匀分散于另一种固体载体材料中所形成的固体分散体系，利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，能使液态药物粉末化。固体分散体载体材料peg类，聚维酮甘露醇。最易溶于水的包和材料，羟丙基β环糊精。包合物是分子囊。环糊精结构为中空圆筒型空穴结构的开口处呈亲水性。包合作用，具有竞争性，可被饱和。环糊精是环状低聚糖化合物。微囊提高药物溶出速率。微囊质量评价，形态与粒径，载药量，包封率。以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时常用的交联固化剂是甲醇。溶剂非溶剂法制备微囊或微球，在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂引起相分离，而将药物包封于成囊或球的方法，使用疏水材料要用有机溶剂溶解。药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在材料溶液中。凝聚法制备微囊，单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，以降低高分子溶液度，凝聚成囊的方法。复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下与囊心物凝聚成囊的方法。必须加入交联固化剂同时还要求微囊的粘连越少越好。将大蒜素制成微囊的目的是掩盖药物的不良臭味。包衣型缓控释制剂，由于材料本身成膜能力较差，需加入质量增塑剂，增加其成膜能力。水凝胶，难溶性和肠溶性材料，基质型缓控释剂型，为调节制剂的释药速度，常常加入适量致孔剂。羟丙甲纤维素的水溶液具有良好的成膜性能是片剂丸剂的良好包衣材料。常用于肠溶和缓释制剂包衣材料的是丙烯酸树脂。不溶性骨架片的释药原理是扩散原理。靶向制剂，药物抗体结合物，纳米囊，微球。主动靶向给药系统，药物单克隆抗体结合物。被动靶向制剂的载药微粒是被巨噬系统的巨噬细胞吞噬摄取。物理化学靶向制剂pH敏感靶向，栓塞制剂，磁性靶向。靶向的含义可以分为三级。经皮吸收制剂药物吸收的主要限速过程是在角质层中的扩散。经皮吸收制剂中药物适宜的分子量为小于500。azone在经皮给药贴剂中的主要作用是促进药物透皮吸收。经皮吸收贴剂常用的药物释放限速模是乙烯醋酸乙烯共聚物。离子型药物选择离子导入技术。多肽是指10个以上氨基酸组成的肽。蛋白质的高级结构是指蛋白质的，234级结构。用于测定蛋白质二级结构变化的光谱是圆二光谱。蛋白质的初级结构是指蛋白质的一级结构。人生长激素注射用冷冻干燥产品中加入甘露醇作稳定剂。