阿法替尼；Her2/ErbB 2 和 EGFR 激酶抑制剂

Afatinib(阿法替尼)是一种不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 和 ErbB2 抑制剂（IC50s = 0.5 和 14 nM，分别）。它在多药耐药 A549T 肺癌细胞中以浓度依赖性方式增加阿霉素的细胞毒性，过度表达 P- 糖蛋白。阿法替尼（20 mg/kg）可减少 ErbB2 扩增的 NCI-N87 和 NUGC4 胃癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。含有阿法替尼的制剂已用于治疗非小细胞肺癌。

图1.Afatinib(阿法替尼)化学结构

Afatinib(阿法替尼)基础信息

中文名：阿法替尼；Her2激酶抑制剂;ErbB2激酶抑制剂;EGFR激酶抑制剂

英文名：Afatinib ；BIBW 2992； Her2/ErbB 2 and EGFR kinase inhibitor;

CAS号：439081-18-2

结构式：CN(C)C/C=C/C(=O)Nc1cc2c(cc1O[C@H]3CCOC3)ncnc2Nc4ccc(c(c4)Cl)F分子式：C24H25ClFN5O3

分子量：485.94

闪点 ：363.2±31.5 °C

沸点：676.9±55.0 °C at 760 mmHg

极化度：52.0±0.5 10-24cm3

溶解度：DMF: 20 mg/ml DMSO: 20 mg/ml DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml Ethanol: 11 mg/ml

储藏条件：储存温度-20°C。

——biofount范德生物（货号：SC0082）