GSK2795039/Sodium dichloroacetate二氯乙酸钠/2-Methoxyestradiol二甲氧基雌二醇
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GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
Sodium dichloroacetate 是细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有活性。Sodium dichloroacetate 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK),从而导致ZL微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。
2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
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