NGR多肽修饰雷公藤甲素/唑来膦酸长循环脂质体/Lipo/PEI/ASODN复合物制备方法

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Lipo/PEI/ASODN复合物制备方法：

用旋转蒸发法制备脂质薄膜,用PEI/ASODN缩合体混悬液水化脱膜后,超声制得LPD;常温下,利用含巯基多肽(CNGR)对LPD进行靶向修饰;用激光粒度仪测定LPD的粒径和zeta电位,用原子力显微镜观察其形态;用TritonX-100破坏脂质体后使其与DNA酶1在37℃下反应,再用肝素置换之中的核酸,用琼脂糖凝胶电泳观察核酸降解情况,同时借此验证脂质体对PEI/ASODN缩合体的包封情况。

NGR多肽修饰雷公藤甲素脂质体制备方法：
选用薄膜分散法制备NGR-TP-LPs,采用CCK-8法考察NGR-TP-LPs对HUVEC的抑制作用.结果:NGR-TP-LPs的平均粒径为330. 0 nm,多分散系数为0. 266,Zeta电位为+8. 45 mV,包封率为65. 10%.雷公藤甲素(TP),雷公藤甲素脂质体(TP-LPs),NGR-TP-LPs的平均半抑制浓度(IC_(50))分别为18. 19,23. 27,11. 02nmol·ml~(-1).结论:采用薄膜分散法制得的NGR-TP-LPs粒径分布均匀,符合制剂学要求.NGR修饰的雷公藤甲素脂质体对HUVEC抑制作用明显增强.

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