Boc-NH-PEG6-amine CAS1091627-77-8 PROTAC技术靶向蛋白降解
PROTAC技术可以使用双靶点构建,双靶点设计PROTAC的概念即通过选择特定的E3,使PROTAC在降解靶蛋白一的同时,因PROTAC对E3的竞争导致该E3天然底物蛋白的降解受阻,即靶蛋白二的升高。采用该方法,构建了不仅能够靶向泛素化降解Smad3,还能同时上调HIF-α蛋白水平的双靶点PROTAC,理论上具有多途径抗纤维化和*保护作用。
PROTAC技术应用:1)抗纤维化靶点药,抑制剂或拮抗剂均缺乏靶向性,副作用较大。所以利用泛素蛋白酶体通路具有特异性降解蛋白底物的功能特点,构建出靶向泛素化蛋白降解嵌合型分子(PROTAC),通过PROTAC将靶蛋白募集到E3连接酶上,使靶蛋白泛素化,进而通过蛋白酶体途径降解靶蛋白。2)采用小分子作为PROTAC的E3识别配体,可以提高PROTAC的膜通透性,但小分子与E3的高亲和力,可能导致E3天然底物蛋白的泛素化及降解被阻碍,使E3的天然底物蛋白蓄积,产生靶外效应。

名称:Boc-NH-PEG6-amine
CAS:1091627-77-8
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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瑞禧WFF.2023.9