蛋白修饰改性药物-BSA血清蛋白修饰BA的制备
本次系列西安瑞禧生物小编介绍的是前体药物,前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰,从而改变其性质,这篇瑞禧小编介绍的是BSA血清蛋白修饰BA。
白桦脂酸(BA)是一种从植物中提取的五环三萜类化合物。但是BA在临床中水溶性差、血液循环时间短、缺乏靶向性。为了改善BA所存在的问题,有效地实现BA持续及靶向释放。所以采用蛋白修饰BA前体药物。

采用多臂聚乙二醇和羧甲基纤维素偶联BA制备水溶性前体药物,并在此基础上引入靶向分子备成纳米载药粒子。新型载体材料纤维素-聚左旋乳酸接枝共聚物、牛血清白蛋白-聚左旋乳酸偶联物和人参皂苷Rb1,进一步制备成BA纳米载药粒子。
制备方法:采用多臂聚乙二醇(multiarm-PEG)偶联BA制备水溶性前体药物,将BA与multiarm-PEG化学连接,制备出具有良好水溶性的BA前体药物,在此基础上,再引入叶酸(F)作为靶向分子,然后通过纳米沉淀法,自组装包裹另一种抗癌药物10-羟基喜树碱(HCPT)。
结论:作为前体药物40kDa分子量的八臂PEG偶联BA表现出更好的药学性质,更适合作为BA前体药物载体;靶向纳米粒子(F-8arm-PEG-BA/HCPTNPs)与该前体药物相比具有更好的靶向性、较长的血药循环半衰期,并实现了BA和HCPT的协同作用,显著提高了BA和HCPT的体内外效果,作为一种具有主动靶向性的BA纳米药物载体在治疗方面是极具潜力的。这种通过改变药物种类、靶向分子等可以设计出多种多样的纳米结构,在药物或基因传输等领域具有较好的应用前景。
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