阿司咪唑；组胺 H1 受体拮抗剂

Asstemizole（阿司咪唑） 是一种非镇静抗组胺药，可拮抗组胺 H1 受体，Ki 值为 4.4 nM。 它对毒蕈碱乙酰胆碱受体 (Ki = 2.4 µM) 的效力要小得多。 阿司咪唑也是一种有效的 ether-a-go-go 相关基因 (ERG) 钾通道 (IC50 = ~1 nM) 阻断剂，已用于研究 2 型长 QT 综合征。此外，因为它可以靶向致癌 ERG1 和 ERG 钾通道，阿司咪唑已被探索为一种潜在的抗肿瘤剂，用于减少各种癌细胞的增殖。

图1.Asstemizole（阿司咪唑）化学结构

Asstemizole（阿司咪唑）基础信息

中文名：阿司咪唑;组胺H1受体拮抗剂;hERG K+通道阻滞剂;

英文名：Astemizole;histamine H1 receptor antagonist;hERG K+ channel blocker;Astemizolum;Histaminos;NSC 329963;

CAS号：68844-77-9

结构式：COC1=CC=C(CCN2CCC(NC3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=C(F)C=C5)CC2)C=C1

分子式：C28H31FN4O

分子量：458.57

闪点：333.2±34.3 °C

熔点：172.9°C

沸点：627.3±65.0 °C at 760 mmHg

极化度：53.1±0.5 10-24cm3

密度：1.2±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±1.8 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 10 mg/ml ;DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml

性状：固体粉末

储藏条件：-20°C 3 年 /溶液中:-80°C 6月 ；-20°C 1月

——biofount范德生物（货号：YZM007656）