BAPTA-AM（Ca2+ 螯合剂， hERG通道抑制剂）

BAPTA-AM简介

BAPTA 是一种钙选择性螯合剂。 它的 logKCa=6.97 和 logKMg=1.77。 基本螯合单元类似于EGTA，但两个脂肪族氮原子被芳香族氮原子取代。 因此，BAPTA 在生理 pH 下不被质子化。 BAPTA 具有 pKa3=5.47 和 pKa4=6.36。 该性质表明去质子化步骤不包括在其钙络合步骤中，并且它具有比EGTA更高的络合率，因为它不受质子干扰的影响。 BAPTA-AM 是 BAPTA 的乙酰氧基甲酯衍生物，可以使用 AM 方法轻松加载到细胞中。 BAPTA-AM 可用于控制细胞内钙浓度。

AM este的水解

BAPTA-AM，一种 Ca2+ 螯合剂，可抑制 hERG 通道

钾通道是一种离子通道，几乎可以在所有物种中找到，除了一些寄生虫。 钾通道具有跨越脂质双层的跨膜螺旋 (TM)。 根据结构和功能，通道可分为三大类：电压门控通道、内向整流通道和串联孔域通道。 钾通道位于细胞膜中并控制 K+ 离子流出和流入细胞的运输。 它们在可兴奋和不可兴奋细胞中都起着至关重要的作用。 具体而言，在神经元等可兴奋细胞中，钾离子延迟逆流形成动作电位。 通过促进心肌动作电位持续时间的调节，钾通道功能障碍可能导致危及生命的心律失常。

hERG（人类 Ether-à-go-go-相关基因）是一种编码蛋白质 Kv11.1 (hERG) 的基因，该蛋白质是钾离子通道的 α 亚基。 hERG 存在于心脏、各种脑区、平滑肌细胞、内分泌细胞和广泛的肿瘤细胞系中。 因此，hERG 对于心脏的正常电活动是必不可少的。 hERG 基因的遗传突变导致长 QT 综合征，这是一种使个体易患危及生命的心律失常的疾病。 其抑制剂阻断 hERG 可导致 QT 延长，增加心脏骤停的风险。

BAPTA-AM 是 BAPTA 的类似物，是一种选择性 Ca2+ 螯合剂。

BAPTA-AM 是一种众所周知的膜渗透性 Ca2+ 螯合剂。 并且它对 Ca2+ 的选择性高于对 Mg2+ 的选择性。 BAPTA-AM 抑制神经元 Ca2+ 激活的 K+ 通道电流。 更重要的是，它可以通过螯合细胞内Ca2+来上调降低的心钠电流密度。 同时，BAPTA-AM 抑制 HEK 293 细胞中的 hERG 通道、hKv1.3 和 hKv1.5 通道。 重要的是，BAPTA-AM 可防止自由基的毒性，促进非神经元细胞的凋亡，并通过保护神经元免受缺血性损伤在神经元细胞中产生有益作用。 此外，BAPTA-AM 在体外显示出抗血栓活性。

总之，BAPTA-AM 是一种众所周知的膜渗透性 Ca2+ 螯合剂。 此外，BAPTA-AM 抑制 HEK 293 细胞中的 hERG 通道、hKv1.3 和 hKv1.5 通道。