VT103抑制剂

　　VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。

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　　生物活性

　　体外研究

　　VT103 （HEK293T细胞；3 μM）似乎具有tead1选择性，因为它不会阻断TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。VT103 （nf2缺陷NCI-H226细胞；3更易/ L;4或24小时）选择性地破坏YAP-TEAD1相互作用。

　　VT103 : https://www.activeinhibitor.com/yzj/1196.html

       导致棕榈酰化TEAD1消失，同时非棕榈酰化TEAD1增加。

　　在YAP报告基因试验中，VT103的IC50为1.02 nM。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　体内研究

　　VT103 （0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻断肿瘤生长。

　　VT103在小鼠体内的药动学

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型：nci - h226荷瘤小鼠

　　用量：0.3~ 10mg /kg

　　给药方式和频次：p.o.每天一次

　　结果：0.3 mg/kg剂量也能抑制肿瘤生长。