偶联CEA抗体多烯紫杉醇脂质体/DSPE-PEG-VAP/曲妥珠单抗修饰紫杉醇纳米胶束的制备方法

今天瑞禧要分享的科研内容是偶联CEA抗体多烯紫杉醇脂质体/DSPE-PEG-VAP/曲妥珠单抗修饰紫杉醇纳米胶束，来学习！

DSPE-PEG-VAP饰紫杉醇纳米胶束制备：

伐普肽(Vapreotide,VAP)作为生长抑素类似物,因其具有与生长抑素受体高度亲和力而被用作靶向递送系统的修饰物。本研究针对伐普肽结构中D-苯丙氨酸的外环α-NH2与NHS-PEGDSPE进行特异性化学偶联得到导向化合物DSPE-PEG-VAP,并利用其修饰载紫杉醇纳米胶束给药系统。研究结果表明,靶向配体修饰和未修饰的两种载药系统具有相似的粒径大小、表面电势、药物包载效率以及药物释放行为。在MCF-7细胞模型评价中,靶向组比非靶向组具有更高的细胞摄取量。

曲妥珠单抗修饰紫杉醇胶束制备：

现有配体偶联方法是将曲妥珠单抗通过化学键结合在纳米粒表面,化学反应易导致抗体变性失活,非特异性连接部位也可能出现在抗原识别区域.如何最大程度的保留抗体的生物活性,成为抗体作为药物载体靶向配基的应用关键.本文先后采用聚乙烯亚胺(PEI)和阳离子磷脂(DODMA)作为基质,与其它材料混用制备阳离子纳米粒,通过静电作用与带负电的曲妥珠单抗相结合.通过对曲妥珠单抗的结构及生物活性进行表征,证明了温和的静电力能够很好的保护抗体的生物活性.

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RXYWX.2022.11