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{"ops":[{"insert":"固体分散体(Solid Dispersion, SD)：指将难溶性药物高度分散在固体载体材料中形成的一种微米级粒径的极细固体粉末。\n\n优势：\n提高难溶性药物(BCS II & BCS IV)的溶解度和溶出速率，以提高药物的吸收和生物利用度。\n\n固体分散体中药物的分散形态：\n微晶态、胶体态、无定形态和分子态(最理想的分散形态)。\n\n无定形固体分散体(Amorphous Solid Dispersion, ASD)増溶原理:\n与晶型药物相比，无定形药物分子排列杂乱无序，无结晶结构，无晶格能束缚，具有较大的表面自由能，所以表现出较大溶解度。同时，聚合物载体能够抑制ASD中无定形药物的重结晶，从而提高无定形药物的稳定性。\n\nASD典型的制备技术:\nSpray Drying喷雾干燥 (溶剂法) 、Hot-Melt Extrusion热熔挤出 (熔融法)\n(可用于大规模临床、商业化生产的成熟技术）\n\nASD典型的开发策略:\n选择1: ASD+辅料→干法制粒→胶囊灌装→瓶装或者泡罩包装\n选择2: ASD+辅料→干法制粒→压片→包衣→瓶装或者泡罩包装\n\nASD质量评价：\n粒径分布（PSD）\n粒径太小有静电，粘附性，会黏冲/黏轮儿；粒径太大颗粒粘结或者有结晶型的药物\n\n热分析(DSC&TGA)：\nDSC热分析：测试出ASD的玻璃化【粘稠的状态】转变温度(Tg)。ASD的Tg值高低取决于载体材料的Tg；高Tg值载体，有利ASD的物理稳定性。一般，ASD的Tg值，最好在存储环境温度50℃以上【不然影响稳定性】。\n【熔融状态对喷雾干燥有挑战，可能不耐受喷雾干燥的温度，玻璃态导致失败】\nTGA热重分析：测试出ASD的失重比值，反映固体分散体的热稳定性。\n\n结晶度表征（XRPD）：\nX射线衍射线在空间分布的方位和强度,与晶体结构密切关。通过XRPD表征,晶体结构的API可以产生衍射花样,无定形的ASD不产生衍射花样。\n\n微观形态表征（PLM&SEM）\nPLM：结晶型有晶体结构，偏光进去能透出来，看到细小结构。没有晶型，偏光进去漫反射，是小黑点。\nSEM直接看出来晶体不晶体。\n\n化学分析：含量，有关物质，溶剂残留，水分，溶出。\n稳定性：5℃/60%RH，25℃/60%RH，40℃/75%RH\n\n"}]}
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