E-4031 二盐酸盐，HERG K+ 通道阻断剂
2023-02-25 12:00 作者:biofount科研试剂 | 我要投稿
E-4031 dihydrochloride（E-4031 二盐酸盐）是一种甲磺酰苯胺 III 类抗心律失常药物，通过阻断 ERG K+ 通道 (IC50 = 29 nM) 延长心脏动作电位持续时间。它抑制 ERG1、ERG2 和 ERG3 亚型，KD 值为 99、116 和 193 分别为 nM。然而，在更高的 μM 浓度下，表现出促心律失常活性，在细胞模型中诱导去极化（延长复极）后早期，在动物模型中诱导尖端扭转型室性心动过速。
图1.E-4031 dihydrochloride化学结构
E-4031 dihydrochloride基础信息
中文名：E-4031 二盐酸盐;HERG K+ 通道阻滞剂
英文名：E-4031 dihydrochloride;HERG K+ channel blocker
CAS号：113559-13-0
结构式：Cc1cccc(n1)CCN2CCC(CC2)C(=O)c3ccc(cc3)NS(=O)(=O)C.Cl.Cl
分子式：C21H27N3O3S ·2HCl
分子量 ：402
闪点 ：293.5℃
沸点：561.7oC at 760 mmHg
溶解度：
DMF: 0.3 mg/ml
DMSO: 25 mg/ml
PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
性状：固体
储藏条件：-4℃储存（1-2周），-20℃长期储存（1-2年）
——biofount范德生物（货号：BSH88450）
