苯硼酸酯-喜树碱/维甲酸-喜树碱/牛蒡子苷元-吉西他滨
以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药及其共传递胶束系统,以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元,合成聚乙二醇-聚谷氨酸喜树碱两嵌段聚合物(mPEG-BC-PGluCPT),进而构建其载阿霉素胶束(mPEG-BC@PGluCPT-Dox)。针对喜树碱水溶性不好,通过对喜树碱20位羟基进行修饰,合成一种喜树碱作为疏水端的,可促进两嵌段聚合物组装成为胶束的高分子前药。提高喜树碱的溶解性,增加喜树碱内酯环的稳定性,提高生物利用度。制备的两亲性喜树碱高分子前药可以用于构筑纳米药共同传递系统。
以苯硼酸酯为连接单元的两亲性喜树碱高分子前药(mPEG-BC-PGluCPT)的合成及其结构表征,并且对其自组装的前药胶束mPEG-BC@PGluCPT进行了相关的理化表征。利用动态光散射仪(DLS)测得mPEG-BC-PGluCPT的临界胶束浓度为6.12x104 mg/mL,前药胶束mPEG-BC@PGluCPT的平均粒径为181±3nm,多分散系数PDI为0.104,说明其单分散性好。用透射电镜观察了胶束的形貌,其形貌为球形。对胶束进行稳定性测试,发现其在4℃水相环境下具有很好的物理稳定性。
以苯硼酸酯为连接单元的喜树碱前药胶束mPEG-BC@PGluCPT以及载阿霉素胶束mPEG-BC@PGluCPT-Dox,用流式细胞仪检测HepG2细胞和HL7702细胞对双载药胶束mPEG-BC@PGluCPT-Dox的吞噬量。HepG2细胞表面的唾液酸含量远高于HL7702细胞,HepG2细胞在pH 6.0条件下对双载药胶束的吞噬量大于在pH 7.4条件下的吞噬量,而HL7702细胞对mPEG-BC@PGluCPT-Dox的吞噬量基本保持不变,说明苯硼酸酯键确实能够实现酸裂解,暴露出苯硼酸,然后与细胞表面唾液酸结合。
产品名称:牛蒡子苷元-吉西他滨
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:维甲酸-喜树碱
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:苯硼酸酯-喜树碱
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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瑞禧WFF.2022.12