R428 (BGB324)；AXL抑制剂

R428 (BGB324；Bemcentinib)是一种 AXL 受体酪氨酸激酶 (UFO) 的口服选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 给药后，BGB324 靶向并结合 AXL 的细胞内催化激酶结构域并阻止其活性。 这会阻断 AXL 介导的信号转导通路并抑制上皮间质转化 (EMT)，进而抑制肿瘤细胞增殖和迁移。 此外，BGB324可增强化疗敏感性。 AXL 是许多肿瘤细胞类型过表达的 TAM（TYRO3、AXL 和 MER）受体酪氨酸激酶家族的成员，在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移中起关键作用； 其表达与耐药性和预后不良有关。
 

图1.R428化学结构

R428基础信息

中文名：贝生替尼，AXL抑制剂

英文名：R428;Bemcentinib, BGB324, AXL inhibitor;

CAS号：1037624-75-1

结构式：NC1=NC(NC2=CC(CC[C@@H](N3CCCC3)CC4)=C4C=C2)=NN1C(N=N5)=CC6=C5C7=CC=CC=C7CCC6

分子式 ：C30H34N8

分子量：506.64

闪点 ：437.4±35.7 °C

沸点：799.6±70.0 °C at 760 mmHg

极化度：58.7±0.5 10-24cm3

密度：1.4±0.1 g/cm3

蒸汽压 ：0.0±2.8 mmHg at 25°C

溶解度：DMSO溶解度10.25 mg/mL(20.23 mM;需要超声波加温)

性状：固体粉末

储藏条件 ：-20°C 3 年 ，4°C 2 年 / 溶液中: -80°C 6 月， -20°C 1 月

——biofount范德生物（货号：YZM017665）