药物溶解度改性PAMAM/磺酸化/磷酸化修饰5-Fu的制备
科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等，那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种叶酸介导的FUA偶联PAMAM的制备应用。
5-Fu能干扰核酸特别是DNA的合成，从而阻止细胞生长，但其也有一些不足，会产生一些副作用，且其体内半衰期短、口服吸收不稳定等，这限制了5-Fu的临床实际应用。因此，采用叶酸修饰改性5-Fu，制备载体药体系。
FA-PAMAM-FUA靶向载药体系的制备：
FA-PAMAM的制备：将叶酸溶解于溶剂，并用HCl溶液调节pH。加入EDC·HCI,于25℃水浴中避光磁力搅拌1h使叶酸活化，得到叶酸活化酯。取2PAMAM 甲醇溶液,加入溶剂，在氮气的保护下，将上述活化得到的叶酸活化酯逐滴加入，25℃水浴中继续搅拌反应过夜（12h),反应过程需要避光．将反应后的FA-PAMAM溶液装入截留分子量为14000 Da的透析袋中，用双蒸水透析3次，每次24h,即可得到淡黄色FA-PAMAM 偶合物溶液。
5-氟尿嘧啶－1-基乙酸（FUA)的制备：
称取纯化干燥的FUA溶于DMSO溶液，并用HCI溶液调节pH,加入EDC·HCI,避光并在25℃水浴中搅拌1h使FUA活化．然后在氮气的保护下，将活化的FUA溶液逐滴加入到先前制备的FA-PAMAM偶合物溶液中，25℃水浴中避光继续搅拌反应过夜（12h),即得 FA-PAMAM-FUA 溶液。
结论：采用共价交联法在优化的实验条件下制备出了稳定、粒径分布较均一、载药量较高的FA-PAMAM-FUA纳米载药体系。此外，FA-PAMAM-FUA纳米粒子在不同释放介质中具有一定的药物缓释性能，将5-Fu以化学键结合到载体PAMAM上，稳定性较高，其在模拟体液中具有缓慢释放的性能并且具有一定的pH敏感性，能更多的在肿瘤环境中释放从而更大地发挥5-Fu的抑制作用。
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瑞禧生物WFF.2022.2
