【生肉】【Chemiolis】由铂制备抗癌药!

铂系抗癌药是一类通过化学合成的药物

简介
左上奥沙利铂Oxaliplatin(顺式草酸环己二胺合铂)
右上奈达铂Nedaplatin(顺式乙醇酸二氨合铂)
左下是第一代铂系抗癌药——顺铂Cisplatin
(顺式二氯二氨合铂)
中间即为本视频合成的卡铂Carboplatin(顺式1,1-环丁基二羧酸二氨合铂)
———————————————————
作用机理
当铂系抗癌药进入体内,其将解离出

[Pt(H2O)2(NH3)2]2+
该离子可以找到DNA并与其中的鸟嘌呤核苷酸结合

偶联两个鸟嘌呤核苷酸
[Pt(H2O)2(NH3)2]2+会在两个核苷酸中间卡bug(?
然后造成DNA无法修复的损伤继而杀死细胞

不同铂系抗癌药机理大致被认为是类似于上文所示,而其中略有不同
奥沙利铂对于结肠直肠癌效果较优
奈达铂是第二代铂系抗癌药,毒性更小
卡铂具有8-20倍的保留时间
顺铂对于睾丸癌及其他癌症均有效
———————————————————
卡铂的合成
从金属铂开始
Step1 二水合六氯合铂酸的合成
将2g铂,37.5毫升的37%浓盐酸,12.5毫升的60%浓硝酸加入烧瓶(相当于王水溶铂)
铂开始溶解,溶液变黄
保持搅拌得到橙红色六氯合铂酸溶液
化学方程式:3Pt+18HCI+4HNO3═3H2[PtCl6]+4NO↑+8H2O
视频中利用过量硝酸以亚硝酰氯NOCl反应

化学方程式:
Pt+6NOCl+8H2O=[[PtCl6]2-[H3O]2)+]+4N
O2+4H2O
[[PtCl6]2-[H3O]2)+]等价于H2[PtCl6]•2H2O

加热浓缩至沸腾,加入适量37%浓盐酸
蒸馏出加入的浓酸,得到二水合六氯合铂酸溶液Hexachloroplatinic acid

Step2 氯铂酸钾的合成
向所得溶液中加入1.53g氯化钾
得到黄色氯铂酸钾Potassium hexachloroplatinate沉淀(难溶钾盐!)

化学方程式:
H2[PtCl6]•2H2O+2KCl=K2[PtCl6]∀+2HCl+2H2O
过滤得到氯铂酸钾

Step3 SO2还原得四氯合铂酸钾
加入15毫升水得到氯铂酸钾悬浊液
在三口烧瓶中加入偏二亚硫酸钠Na2S2O5

在上方安装滴液漏斗并倒入96%的浓硫酸
安装导气管并连接装有水的气体吸收装置,滴加硫酸

得到SO2气体的水溶液(即亚硫酸)
Na2S2O5+H2SO4=2SO2^+Na2SO4+H2O
向六氯合铂酸钾悬浊液中加入亚硫酸溶液还原

该过程中六氯合铂酸钾被二氧化硫溶液还原,生成四氯合铂酸钾

化学方程式:
K2[PtCl6]+SO2+2H2O=K2[PtCl4]+2HCl+H2SO4
过滤除去多余的六氯合铂酸钾,得到棕红色的四氯合铂酸钾溶液

Step4 四碘合铂酸钾的合成
水浴加热溶液

加入5.4g碘化钾溶解在6.4毫升水里的KI溶液
碘离子取代氯离子得到四碘合铂酸钾
化学方程式:
K2[PtCl4]+4KI=K2[PtI4]+4KCl

溶液变黑
Step5 顺式二碘化二氨合铂的合成
立刻加入6毫升12.5%的氨水(有时写做NH4OH氢氧化铵),溶液底部产生黄色固体

化学方程式:
K2[PtI4]+2NH3=[Pt(NH3)2]I2+2KI
过滤并用水洗涤得到顺式二碘化二氨合铂沉淀

Step6 合成顺式二水合二硝酸二氨合铂
将上一步产物用水搅和成悬浊液
加入2.2g硝酸银在15毫升水中的溶液

加热反应

化学方程式:
[Pt(NH3)2]I2+2AgNO3=[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+2AgI
Step7 合成卡铂

过滤并保留上一步的滤液
加入0.7g1,1-环丁烷二羧酸
加入适量50%氢氧化钾溶液调整至pH值为5

化学方程式:
[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+C6H8O4+2KOH=
[Pt(NH3)2(C6H6O4)2]+2KNO3+4H2O
注:此处视频中似乎配错了,应为4H2O

蒸馏得到产物

得到产物:卡铂Carboplatin(顺式1,1-环丁基二羧酸二氨合铂)
产量600mg,最后一步产率40%
———————————————————
价格计算

产物售价228美刀,209欧
所用总价约146美刀,134欧
结论:血赚
本人英语化学知识有限,若有不妥之处欢迎指正(谢谢)