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【生肉】【Chemiolis】由铂制备抗癌药!

2023-08-09 18:22 作者:一只羟基的石炭酸  | 我要投稿

铂系抗癌药是一类通过化学合成的药物

简介

左上奥沙利铂Oxaliplatin(顺式草酸环己二胺合铂)

右上奈达铂Nedaplatin(顺式乙醇酸二氨合铂)

左下是第一代铂系抗癌药——顺铂Cisplatin

(顺式二氯二氨合铂)

中间即为本视频合成的卡铂Carboplatin(顺式1,1-环丁基二羧酸二氨合铂)

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作用机理

当铂系抗癌药进入体内,其将解离出

[Pt(H2O)2(NH3)2]2+

该离子可以找到DNA并与其中的鸟嘌呤核苷酸结合

偶联两个鸟嘌呤核苷酸

[Pt(H2O)2(NH3)2]2+会在两个核苷酸中间卡bug(?

然后造成DNA无法修复的损伤继而杀死细胞

不同铂系抗癌药机理大致被认为是类似于上文所示,而其中略有不同

奥沙利铂对于结肠直肠癌效果较优

奈达铂是第二代铂系抗癌药,毒性更小

卡铂具有8-20倍的保留时间

顺铂对于睾丸癌及其他癌症均有效

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卡铂的合成

从金属铂开始

Step1 二水合六氯合铂酸的合成

将2g铂,37.5毫升的37%浓盐酸,12.5毫升的60%浓硝酸加入烧瓶(相当于王水溶铂)

铂开始溶解,溶液变黄

保持搅拌得到橙红色六氯合铂酸溶液

化学方程式:3Pt+18HCI+4HNO3═3H2[PtCl6]+4NO↑+8H2O

视频中利用过量硝酸以亚硝酰氯NOCl反应


化学方程式:

Pt+6NOCl+8H2O=[[PtCl6]2-[H3O]2)+]+4N

O2+4H2O

[[PtCl6]2-[H3O]2)+]等价于H2[PtCl6]•2H2O

加热浓缩至沸腾,加入适量37%浓盐酸

蒸馏出加入的浓酸,得到二水合六氯合铂酸溶液Hexachloroplatinic acid

Step2 氯铂酸钾的合成

向所得溶液中加入1.53g氯化钾

得到黄色氯铂酸钾Potassium hexachloroplatinate沉淀(难溶钾盐!)

化学方程式:

H2[PtCl6]•2H2O+2KCl=K2[PtCl6]∀+2HCl+2H2O

过滤得到氯铂酸钾

Step3 SO2还原得四氯合铂酸钾

加入15毫升水得到氯铂酸钾悬浊液

在三口烧瓶中加入偏二亚硫酸钠Na2S2O5

在上方安装滴液漏斗并倒入96%的浓硫酸

安装导气管并连接装有水的气体吸收装置,滴加硫酸

得到SO2气体的水溶液(即亚硫酸)

Na2S2O5+H2SO4=2SO2^+Na2SO4+H2O

向六氯合铂酸钾悬浊液中加入亚硫酸溶液还原

该过程中六氯合铂酸钾被二氧化硫溶液还原,生成四氯合铂酸钾

化学方程式:

K2[PtCl6]+SO2+2H2O=K2[PtCl4]+2HCl+H2SO4

过滤除去多余的六氯合铂酸钾,得到棕红色的四氯合铂酸钾溶液

Step4 四碘合铂酸钾的合成

水浴加热溶液

加入5.4g碘化钾溶解在6.4毫升水里的KI溶液

碘离子取代氯离子得到四碘合铂酸钾

化学方程式:

K2[PtCl4]+4KI=K2[PtI4]+4KCl

溶液变黑

Step5 顺式二碘化二氨合铂的合成

立刻加入6毫升12.5%的氨水(有时写做NH4OH氢氧化铵),溶液底部产生黄色固体

化学方程式:

K2[PtI4]+2NH3=[Pt(NH3)2]I2+2KI

过滤并用水洗涤得到顺式二碘化二氨合铂沉淀

Step6 合成顺式二水合二硝酸二氨合铂

将上一步产物用水搅和成悬浊液

加入2.2g硝酸银在15毫升水中的溶液

加热反应

化学方程式:

[Pt(NH3)2]I2+2AgNO3=[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+2AgI

Step7 合成卡铂

过滤并保留上一步的滤液

加入0.7g1,1-环丁烷二羧酸

加入适量50%氢氧化钾溶液调整至pH值为5

化学方程式:

[Pt(NH3)2(H2O)2](NO3)2+C6H8O4+2KOH=

[Pt(NH3)2(C6H6O4)2]+2KNO3+4H2O

注:此处视频中似乎配错了,应为4H2O

蒸馏得到产物

得到产物:卡铂Carboplatin(顺式1,1-环丁基二羧酸二氨合铂)

产量600mg,最后一步产率40%

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价格计算

产物售价228美刀,209欧

所用总价约146美刀,134欧

结论:血赚

本人英语化学知识有限,若有不妥之处欢迎指正(谢谢)



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