BCN-PEG-Octreotide，靶向阿霉素的奥曲肽脂质体的制备

BCN-PEG-Octreotide，靶向阿霉素的奥曲肽脂质体的制备

今天小编整理并分享关于靶向阿霉素的奥曲肽脂质体的制备：

采用乙醇注入法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法载药,以粒径分布及包封率为考察指标,摸索处方因素及制备工艺,制备阿霉素普通脂质体。

称取磷脂PC 200 mg,按比例称取CH,两者同时超声溶解于一定体积的无水乙醇中,35℃恒温搅拌下缓慢滴入175 mmol/L硫酸铵溶液10 mL中,35℃真空旋转蒸发去除乙醇,补加硫酸铵溶液定容至10 mL,35℃旋转水合30 min。400W探头超声一定次数(工作1 s,暂停1 s)后,过0.15 um醋酸纤维素滤膜5次,制得空白脂质体,测定粒径分布。空白脂质体以生理盐水透析5 h( 1 h换液1次)后,按一定药脂比将脂质体溶液与4 mg/ mL阿霉素盐酸盐生理盐水溶液混合后于45℃旋转载药30 min ,制得阿霉素脂质体,测定包封率及粒径分布。

采用乙醇注入法和硫酸铵梯度载药法制备阿霉素普通脂质体,随后在阿霉素脂质体表面插入奥曲肽-聚乙二醇4000-氢化磷脂酰乙醇胺(Octreotide- PEG4000-HSPE),获得奥曲肽靶向阿霉素脂质体.采用柱分离法和粒径仪考察脂质体包封率,粒度分布,稳定性.所制备的奥曲肽靶向脂质体外形圆整,粒径略小于100nm,药物包封率约100%,48h释放约20%。

本实验表明,乙醇注入,硫酸铵梯度及后插入法可应用于阿霉素脂质体的制备及脂质体奥曲肽靶向的修饰。

BCN-PEG-R8 环丙烷环辛炔-聚乙二醇-R8肽

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