5-氟尿嘧啶-β-环糊精/7-乙基-10-羟基喜树碱SN38/寡肽-紫杉醇

紫杉醇（Paclitaxel，PTX)，以丁二酸酐为连接臂引入胱胺制备PTX小分子前药PTX-Cys，并设计了基于（PEPT1）靶向转运的PTX小分子前药PTX-SS-Val，对小分子前药的体外理化性质、动力学特征进行考察。

PTX前药的合成及表征

首先，通过酯化反应将 PTX的2’-OH和丁二酸酐(SA）形成酯键得PTx-COOH，然后利用酰胺反应将胱胺（Cys）的氨基与 PTX-COOH的羧基连接制备得PTX-Cys,最后以酰胺键在PTX-Cys 的基础上引入L-颂氨酸(L-Val)。通过核磁共振氢谱法('H-NMR）、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR）及质谱法(MS）验证了上述物质成功合成。

PTX前药聚集状态的研究及体外理化性质的考察

通过纳米沉淀法制备PTX-Cys、PTX-SS-Val聚集状态，分别利用透射显微镜法( transmissionmicroscopy，TEM)、动态光散射法( dynamiclightscattering,DLS）考察了纳米粒的外观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质。结果显示，PTX-Cys、PTX-SS-val在水溶液中可自组装成纳米粒，外观成球形,粒径分布均匀。PTX-Cys和PTX-SS-val 的溶解度分别为2.1592ug/mL和16.5938ug/mL。

 

 

产品名称：寡肽-紫杉醇

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

 

产品名称：7-乙基-10-羟基喜树碱SN38

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

 

产品名称：5-氟尿嘧啶-β-环糊精

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

 

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瑞禧WFF.2022.12