RGD肽/环肽/序列肽靶向改性药物
本次系列西安瑞禧生物小编介绍的是前体药物，前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰，从而改变其性质，这篇瑞禧小编介绍的是RGD 环肽修饰I-(RGD)2。
核素靶向的优势：发射607keV的β-射线，有效射程可达50或更多肿瘤细胞，对周围未结合上核素的异质性癌细胞或整合素αvβ3表达阴性细胞也有杀伤效应；半衰期适宜；发射γ光子适合显像，有利于在治疗过程中监测患者的病情变化。
RGD肽可直接进入细胞而不与整合素受体结合，导致Caspase-3的前体Procas-pase-3活化，诱导细胞启动凋亡程序。RGD肽与I联合，RGD既可以作为载体，将I靶向性地导入肿瘤部位，也可自身作用于肿瘤细胞，对肿瘤细胞特异性双重地杀伤，减少对正常组织细胞的损害。
I-(RGD)2的制备：多肽c(RGD)2采用CH-T法标记，将50μgc(RGD)2溶于磷酸盐缓冲液中，然后向上述反应液中加入 NaI溶液和ChT溶液，总反应体积不超过200μl,室温下震荡反应2min。将标记物经 Sephadex G10柱层析分离纯化，用磷酸盐缓冲液冲洗，收集淋洗液，测定每管的放射性计数。
用I标记RGD肽cyclo(H-Cys-Arg-Gly-Asp-Try-Cys-OH)用于荷B16黑色素，I-c（RGD)2可以靶向神经胶质瘤，抑制神经胶质瘤的生长，对神经胶质瘤的治疗有潜在价值，可以抑制肿瘤的生长。I-c(RGD)2主要经泌尿系统排泄，因此肾毒性可能是限制其治疗剂量的关键因素，在I-c(RGD)2能够作为肿瘤诊治药物应用于临床。
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瑞禧生物WFF.2022.3
