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2022年医保目录药品-XC05血管保护剂

2023-11-26 20:25 作者:紫杉FA  | 我要投稿

血管保护剂

——2022年医保目录药品-XC05血管保护剂

血液静脉流出的紊乱停滞将引起微循环的病理变化,使得液体进入组织的毛细血管过滤增加,导致淋巴系统超负荷。如不加预防和治疗,可能发生严重的并发症(血栓形成增加,深静脉血栓形成,血栓性静脉炎,慢性静脉功能不全的并发症,血栓栓塞等)。全身作用的血管保护剂可稳定静脉血管壁的结构组分,保护血管。包括生物类黄酮,如芦丁、橙皮苷、地奥司明等。

XC05血管保护剂

354.地奥司明(柑橘黄酮),Diosmin

1.地奥司明化学结构

适应症:治疗与静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重,疼痛,晨起酸胀不适感);治疗痔急性发作有关的各种症状。

作用机制:为增强静脉张力性药物和血管保护剂。可降低静脉扩张性和静脉血淤滞。在微循环系统,使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。

地奥司明增强静脉壁张力,对于静脉有特异的亲和性,而不影响动脉系统。地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的黏附,移行,崩解释放炎性物质,如组胺,缓激肽,补体,白三烯,前列腺素及过多的自由基等,从而降低毛细血管的通透性及增强其张力。地奥司明还具有降低血液黏稠度,增强红细胞流速的功能,从而减少微循环淤滞情况。地奥司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收缩作用,从而加快组织间液的回流,改善淋巴回流,减轻水肿。

地奥司明最早在1925年从玄参属植物Scrophularia nodosa中被分离,1962年首次作为治疗药物使用。为以橙皮苷为原料的半合成产物。地奥司明最早是由法国施维雅公司生产。

355.复方角菜酸酯,Compound Carraghenates

适应症:复方角菜酸酯栓剂用于对痔疮及其他肛门疾患引起的疼痛,瘙痒和充血的对症治疗。亦可缓解肛门局部手术后的症状。

复方角菜酸酯栓剂为肛管直肠黏膜的润滑与保护剂、愈合剂。是从海藻角叉菜中提取的胶体物质,可黏附在肠道表面起保护和润滑作用,加速黏膜愈合。其润滑作用可使粪便易于排出体外。复方成分中含二氧化钛和氧化锌可延长覆盖时间达12小时,起到止血、止痒、消炎和减轻充血的作用,从而保护黏膜。

356.多磺酸粘多糖,Mucopolysaccharide Polysulfate

多磺酸粘多糖是用若干磺酸化的 D-葡萄糖醛酸与N-乙酰-D-多乳糖胺组成的二糖单元连接而成。多磺酸粘多糖的分子量在5000~15000道尔顿之间。

2.多磺酸粘多糖化学结构

适应症:浅表性静脉炎,静脉曲张性静脉炎;静脉曲张外科和硬化术后的辅助治疗;血肿,挫伤,肿胀和水肿;血栓性静脉炎,由静脉输液和注射引起的渗出;抑制疤痕的形成和软化疤痕。

多磺酸粘多糖通过作用于血液凝固和纤维蛋白溶解系统而具有抗血栓形成作用。另外,它通过抑制各种参与分解代谢的酶以及影响前列腺素和补体系统具有抗炎作用。

多磺酸粘多糖还能通过促进间叶细胞的合成以及恢复细胞间物质保持水分的能力从而促进结缔组织的再生。因此,能防止浅表血栓的形成,促进它们的吸收,阻止局部炎症的发展和加速血肿的吸收。

多磺酸粘多糖促进正常结缔组织的再生。

由于磺酸基团的存在,使它们能够吸引和结合许多阳离子和阳性分子。这种特性使它们在细胞信号传导、细胞黏附、凝血过程等生物学过程中起到重要作用。

357.七叶皂苷,Escin

3.七叶皂苷化学结构

19世纪,首先从七叶树种子中分离出皂苷和其他化合物。七叶皂苷是七叶树种子、外皮、未成熟的芽叶中提取的40多种皂苷的总称。七叶皂苷钠(SA)是从七叶树科的植物天师栗的成熟种子中分离提取的一种具有酯键的三萜皂苷钠盐。

七叶皂苷钠适应症:各种原因所致的软组织肿胀、静脉性水肿;下肢静脉性水肿,静脉曲张等静脉疾病;痔疮。

七叶皂苷钠作用机制:是从七叶树科植物天师栗的干燥成熟种子提取得到的三萜皂苷的钠盐,含七叶皂苷钠A、B、C、D,其作用如下:降低血管通透性:对血清中的溶酶体活性具有明显的抑制作用,稳定溶酶体膜,阻碍蛋白酶的代谢,降低毛细血管的通透性,对抗渗出,从而减少静脉性充血,减轻组织肿胀,缩小肿胀的周径,减少栓塞的体积,达到预防和治疗静脉性水肿、组织水肿的作用;增加静脉回流,减轻静脉淤血症状:七叶皂苷钠可作用于血管内皮细胞感受器,引起静脉收缩,增加静脉回流量,改善淤血症状如:肢体肿胀、疼痛、瘙痒、疲劳和沉重感等。同时还能明显降低血液粘稠度;增强血管弹性,增加血管张力:通过抑制血液中蛋白酶的作用,使静脉壁糖蛋白胶原纤维不受破坏,恢复静脉的强度及弹性。

1985年,武汉市药学研究所将娑罗子皂苷钠技术研发成果转让给武汉爱民制药厂。武汉爱民制药成为全国第一家获批七叶皂苷钠生产厂家。

358.曲克芦丁,Troxerutin

4.曲克芦丁化学结构

适应症:适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。

作用机制:系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,有防止因血管通透性升高而引起的水肿的作用,并有抗放射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。

1960年开始,欧洲已把羟基芦丁用于治疗静脉曲张,羟基芦丁是天然存在的芦丁的生物黄酮类衍生的化学成分。国产品是芦丁经羟乙基化得到的曲克芦丁为主的羟乙基芦丁混合物。







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