药效动力学相关内容总结（三）

一、某人过量服用苯巴比妥中毒，有何办法加速脑内药物排泄至外周，并从尿中排出？

1、苯巴比妥是弱酸性药，可通过口服碳酸氢钠来碱化血液和尿液来加速药物排泄，原理如下：酸性药物在碱性条件下解离度高，不易跨膜转运，碳酸氢钠一方面碱化血液可加速苯巴比妥由脑细胞向血液中转运，另一方面碱化尿液使尿中离子型苯巴比妥增加，肾小管重吸收减少，促进药物从尿中排出。

二、从药物效量曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料

最小有效量、效能、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数、安全范围

三、什么是拮抗参数（PA2）意义

拮抗参数表示竞争性拮抗药的作用强度，含义为：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为PA2.

四、从药物与受体结合的相互作用论述激动药与拮抗药的特点

1、激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体产生效应拮抗药；有较强1的亲和力而无内在活性的药物，能与受体结合，结合后可阻断受体与激动药结合。

五、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的特点

六、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的本质区别和对量效曲线的影响

1、竞争性拮抗药与激动药并用时只降低亲和力，不影响其活性，只使激动药的量效曲线右移而最大效能不变

2、非竞争性拮抗药与激动药并用时使其亲和力和活性同时降低，不仅使激动药的量效曲线右移，而且降低最大效能。

七、ADR的定义，内容包括？

ADR：在正确的用法和用量的情况下，出现的与用药目的无关，并给病人带来不适或者痛苦的反应称为不良反应

包括：副作用、毒性反应（急性毒性反应、慢性毒性反应）、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。

八、如何评价一个药物的安全性

通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数(T1），用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全，有人用1%的致死量(LD1)与99%的有效量（ED99）的比值或5%的致死量（LD5)与95%的有效量（ED95）的距离来衡量药物的安全性。

九、举例说明受体调节与药物作用的关系

1、受体调节是维持机体内环境稳定的重要因素，其调节方式有两种类型：受体脱敏和受体增敏

2、受体脱敏（下调）：指长期应用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性或反应性下降的现象，如长期应用β受体激动药后，若只涉及受体密度变化，则称为下调

3、受体曾敏（上调）：是指受体激动药水平降低或长期应用一种拮抗药，组织或者细胞对激动药的敏感性和反应性上升的现象，若只涉及受体密度的变化，则称为上调

十、如何从药理效应决定临床用药的方案

1、选择有选择性的药物

2、选用安全范围大的药物

3、利用药物的相互作用（协同或拮抗）增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。

十一、举例说明药物的相互作用

药物的相互作用主要表现在两个方面

1、不影响药物在体液中的浓度，但改变药理作用，表现为药物效应动力学相互作用，如β-肾上腺素受体阻断药通过竞争同一受体来拮抗β-肾上腺素受体激动药的作用

2、通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄来改变药物的作用，表现为药物代谢动力学相互作用，如抑制胃排空的药物阿托品和阿片类局麻药可延缓合并应用药物的吸收，血浆蛋白结合率高的药物可被同时应用的另一血浆蛋白结合率高的药物所置换，导致被置换的药物分布快，作用部位的浓度增高，毒性反应和临床效应增强。

十二、影响药物效应的因素有哪些？

药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体互相作用的结果，受药物和机体的多种因素影响

十三、何为安慰剂效应？在新药临床试验中如何排除？

安慰剂效应主要是由病人的心理因素引起，它来自病人对药物和医生的信赖，病人在经医生授予药物后，会发生一系列的精神和生理上的变化，这些变化不仅包括病人的主观感受，而且包括许多客观指标。为了排除临床治疗的安慰剂效应，在新药临床试验中应设安慰剂对照进行随机分组，双盲评定的临床试验

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