喜树碱-桦木酸-PEG/与青蒿琥酯偶联物/20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体的制备研究

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20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体的制备方法：

以喜树碱和苄氧乙酸为原料,在4-二甲氨基吡啶和N,N''-二异丙基碳二亚胺催化剂存在下合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体产物。结果通过两步反应成功合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,并对第二步的反应条件进行了筛选优化;结果表明,用10%Pd/C/H 2/二氯甲烷的条件完成制备目标中间体,产物收率较高且副产物少。结论本文设计的方法不仅可以成功合成目标产物,且副反应少、目标产物收率较高。

喜树碱-桦木酸-PEG的制备方法：
从喜树果实中提取桦木酸和喜树碱的方法,以喜树果实为原料经粉碎-乙醇溶液萃取-浓缩萃取液至浸膏-浸膏经石油醚超声萃取脱脂-弱碱性水溶液超声提取浸膏-强碱性水溶液超声提取残留浸膏-弱碱性提取液酸化,析出沉淀,过滤得到喜树碱粗品,强碱性提取液酸化,析出沉淀,过滤得到桦木酸粗品-喜树碱和桦木酸粗品分别重结晶后得到产品.本发明操作简单,易于规模化生产,且实现了桦木酸和喜树碱的同时生产.

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瑞禧YWX.2022.11