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易息晴的功效和作用

2020-12-01 10:45 作者:金花制药  | 我要投稿

易息晴是茶碱沙丁胺醇缓释片,通用名独家化药新药,主要成分为茶碱和沙丁胺醇,用于支气管哮喘,喘息型支气管炎(慢性阻塞性肺炎COPD)适应症的临床治疗。

易息晴主要成分茶碱和沙丁胺醇,药理作用明确,药代动力学清楚。

通过茶碱和沙丁胺醇双层双储库双缓释制剂优势,协同作用,减少茶碱与沙丁胺醇两组分的用药剂量,避免因量效关系产生的毒副作用。

易息晴中低剂量的茶碱:

①可以将HDAC-2活性提高6 倍,减少ICS抵抗;

②低剂量茶碱和ICS联用,能使ICS的抗炎效应增强100-1000倍,增加ICS敏感性。

综上,联合用药可减少ICS使用量,拥有更多药物经济学获益。

作用机理:

①双层双储库双缓释制剂,协同作用,减少茶碱与沙丁胺醇两组分的用药剂量,避免因量效关系产生的毒副作用;

②增加ICS敏感性,减少ICS抵抗,联合用药可减少ICS使用量,拥有更多药物经济学获益。

近期国内的研究发现:茶碱除可有效舒张支气管平滑肌,拮抗气道炎症,改善通气功能,促进肺功能的恢复外,还可降低NF-κB活性、IL-6、IL-8、TNF-α等炎症因子水平,从而达到抗炎和免疫调节作用。

提高HDAC的活性和表达,通过阻断PI3K通路δ亚型,减轻组蛋白乙酰化,增加ICS敏感性,减少ICS抵抗。

药理作用:

主要成分茶碱和沙丁胺醇,药理作用明确:

茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。

沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10。口服吸收快,平喘时间亦作用长。

药代动力学:

两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇,药代动力学明确:

本品单剂口服后(茶碱300mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml, T1/2为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排除,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达峰值,Cmax为3.94μg/ml,T1/2为10-15小时。茶碱在肝内90%代谢转化,约10%以原形由尿排出,V0为0.45L/kg,血浆蛋白结合率约60%。多剂量口服(茶碱300mg,沙丁胺醇4mg)达稳态时,沙丁胺醇3.5小时血药浓度达到峰值,峰浓度Cmax为6.70ng/ml;茶碱3.54小时血药浓度达峰值,峰浓度Cmax为8.10μg/ml。

易息晴(茶碱沙丁胺醇缓释片)临床疗效主要临床证据

茶碱沙丁胺醇复方缓释制剂的研究

唐星. 沈阳药科大学.2001

背景:我国广大基层医疗机构大量普遍使用的经典治疗用药茶碱与沙丁胺醇,但二药因量效关系具有明显的毒副作用,本研究尝试从制剂与组分角度解决该问题。

目的:确认茶碱和沙丁胺酵协同时二药的组成比例,制备并验证双层双储库双缓释制剂优势。

方法:采用以豚鼠为模型动物引喘正交试验法测定二药协同时最佳组成比例,健康志愿者口服制剂测定生物利用度及药代动力学。

结果与结论:二组分存在着显著的协同关系,最佳协同比例 (75:1),人推荐日剂量为茶碱300mg、沙丁胺醇4mg。联合给药后,药效强度与血药浓度之间显示出较为复杂的关系,说明联合给药时除浓度大小影响药效强度外,二组分血药浓度比例也影响着药效强度。

同步缓释:单次给药4h峰值持续10h,确定最佳配比:150mg/2mg。

减毒增效:茶碱/沙丁胺醇双层双缓释协同作用,减少茶碱/沙丁胺醇用量避免因量效关系产生的毒副作用。

 

茶碱沙丁胺醇缓释片平喘作用观察

戴鸿禧, 白秀萍, 邵玉霞, 吴国亭。哈尔滨医科大学附属第二医院.2001

背景:评估茶碱沙丁胺醇缓释片的平喘效果和安全性,为我国广大基层医疗机构对哮喘及COPD的治疗提供新的治疗方案。

目的:评价茶碱沙丁胺醇缓释片的平喘效果和安全性。

方法:采用随机、开放、组间平行对照方法。试验组和对照组各100例, 开放组200例,试验组和开放组用茶碱沙丁胺醇缓释片(1片,q12h);对照组用茶碱缓释片(0 .2g,q12h),疗程均为7-14 d。

结果与结论:试验组、对照组及开放组有效率分别为89 .0 %,80.0%和89.0%, 各组间无显著性差异(P >0 .05),其不良反应发生率分别为14.0%,16 .0 %和14 .0 %。结论:本品为安全有效的平喘药。


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