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Ceruletide雨蛙素

2022-07-18 21:03 作者:MedChemExpress  | 我要投稿

  Ceruletide 是一种十肽,也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂,对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。


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  生物活性


  体外研究


  Ceruletide 在化学和生物学上与人类胃肠激素胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。Ceruletide 刺激胆囊收缩、胰腺外分泌、胃分泌和远端十二指肠、空肠、回肠和结肠的运动,同时延迟胃排空和抑制近端十二指肠的运动. 超大剂量但不是生理剂量的 Ceruletide 在体外激活 NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤开始之前诱导一种自我防御的遗传程序,这可能会防止促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度的损伤


  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。


  体内研究


  Ceruletide (0.4-0.5 mcg/kg, iv; 3-4 mcg/kg, sc) 导致清醒犬呕吐和肠道排空,静脉给药后 15-30 分钟和 2-4 小时恢复完全sc给药后。Ceruletide (5-15 ng/kg, iv) 对大鼠的幽门显示出显着的痉挛作用。Ceruletide 还可以降低麻醉犬的血压. Ceruletide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。Ceruletide SBA 刺激在患有门体分流 (PSS) 的狗中的表现可能与 PP SBA 刺激一样好,并且对于检测患有上呼吸道疾病 (URD)?? 的狗的肝功能障碍更敏感.


  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。


  实验参考方法


  动物实验


  小狗


  所有狗在连续几天分别接受食物(<5 kg/体重 [BW] 2 茶匙、>5 kg BW 2 汤匙)或0.3 μg/kg BW Ceruletide IM的血清胆汁酸 (SBA) 刺激。选择蛋白质含量适中且纤维浓度增加的饮食,以尽量减少代谢并发症,例如肝性脑病。每次测试前,狗禁食 12 小时。在基线、喂食后60 和 120 分钟以及注射后20、30 和 40 分钟抽取血样, 分别。将血样收集在普通试管中并使其凝结;然后将它们以 6,500 × g 离心 1 分钟,血清用于通过比色测试和终点测定来测量 SBA https://www.medchemexpress.cn/Ceruletide.html


  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。


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